Алопуринол Егида: за какво се използва фармакологичният ефект?

Болест

Allopurinol Aegis е лекарство, използвано при лечението на подагра. Действието е насочено към намаляване на образуването на млечна киселина, което ви позволява да облекчите симптомите на заболяването, да намалите броя на обострянията и да върнете способността за работа.

Лекарството не премахва млечната киселина от тялото и следователно предупреждава за евентуални обостряния в бъдеще, без да има терапевтичен ефект по време на приема. Приемането на лекарството в комбинация с други лекарства ускорява ремисия.

Форми на освобождаване и настоящ състав

Производителят предоставя лекарството под формата на таблетки от 100 mg и 300 mg. Основен компонент: алопуринол.

Спомагателни компоненти в таблетки 100 mg:

  • картофено нишесте;
  • магнезиев стеарат;
  • захароза;
  • хранителен желатин.

Допълнителни вещества в таблетки 300 mg:

  • млечна захар;
  • магнезиев стеарат;
  • силициев диоксид;
  • натриев карбоксиметил нишесте;
  • целулоза;
  • желатин.

Механизъм на действие, фармакокинетика

Алопуринол е сходна по структура с хипоксантин. Веществото алопуринол и основният му активен метаболит оксипуринол инхибират специален ензим ксантин оксидаза, който модифицира хипоксантина до ксантин и след това до пикочна киселина. Намалява плътността на последната в кръвната плазма, урината, предотвратява образуването на урати в тъканите и (или) насърчава тяхното унищожаване. Киселинният индекс намалява от 4 дни на употреба на лекарството, като най-голям ефект се наблюдава след 14 дни.

Лекарството се комбинира добре с лекарства, които увеличават отделянето на киселина с урината, особено ако има натрупвания в ставите. Използва се също за предотвратяване на появата и повторното появяване на отлаганията на пикочна киселина.

След прилагане на основното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвния поток. Най-високата концентрация на вещество в кръвта се достига след 1-1,5 часа. Алопуринол, оксипуринол не са в контакт с плазмените протеини, незабавно разпределени в тъканната течност. Приблизително 20% от приетата доза се екскретира в изпражненията в непроменена форма.

Активната съставка се екскретира главно с урината. T½ алопуринол - 120 минути. Поради гломерулна филтрация, бъбречният клирънс се увеличава. Когато приемът достигне седмичен период, 60-70% от дозата е в урината като оксипуринол, 6-12% от основния компонент на лекарството се екскретира през урината в непроменена форма.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, киселина, оксипуринолът е значително по-лош. При наличието на подагрична нефропатия, дозата трябва да бъде намалена, за да се контролира правилното ниво на оксипуринола за потискане на ксантин оксидазата.

Показания за употреба

Инструментът се предписва за патологии, придружени от хиперурикемия, първична (вторична) подагра, бъбречна каменна патология с образуването на урати. Allopurinol Aegis е ефективен при първична (вторична) хиперурикемия при наличие на следните заболявания:

  • псориазис;
  • радиация, цитостатично лечение на неоплазми, главно при деца;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неуспех в пуриновия метаболизъм в детска възраст;
  • травматични наранявания (екстензивни);
  • образуването на оксалатно-калциеви камъни в бъбреците;
  • ензимни разстройства (заболяване Lesch-Nychen);
  • хемопоетични, лимфни тъканни заболявания;
  • масивно лечение на кортикостероиди.

Противопоказания

Лекарството има редица противопоказания за пациенти:

  • сериозни нарушения в черния дроб;
  • бъбречна недостатъчност;
  • първичен хемохроматоза;
  • обостряне на подагра;
  • носене на бебе;
  • кърмене;
  • висока чувствителност на организма към активното вещество;

Подробни инструкции за употреба

Вземете хапчета след хранене с чаша вода. Дозировката над 300 mg е дробна. За да се изключат нежеланите реакции, започнете със 100 mg. Продължителността на лечението се предписва от лекар в зависимост от тежестта на настоящата патология.

Дозиране за възрастни дневно за 1 път:

  • лек стадий на подагра - 100-200 mg;
  • средната тежест на заболяването е 300-600 mg;
  • тежка патология - 700-900 mg;
  • ако е необходимо, изчислете дозата спрямо теглото на пациента - 2-10 mg / kg за 24 часа.

Детска възраст, тийнейджъри

  • деца под 10 години - 5-10 mg / kg;
  • юноши на възраст 10-15 години - 10-20 mg / kg, максималната дневна доза е 400 mg.

Възрастни хора

За възрастните, минималната доза за понижаване на киселината до нормата.

Дозировка за нарушена бъбречна дейност:

  • 100 mg на ден или с интервал от 1 ден.

Приемане по време на бременност и кърмене

Лекарството не се предписва на жени в позицията и кърмещи майки.

Приемане от деца

Приложението на лекарството е нежелателно. Изключение правят цитостатичното лечение на левкемия и други злокачествени патологии, ензимни смущения.

Симптоми на предозиране и действия за неутрализиране

В случай на предозиране, пациентът има следните симптоми:

За да се премахне интоксикацията, вземете мерки: пийте много вода, което води до увеличена диуреза.

В болнична обстановка е възможна диализа.

Нежелани реакции

Лекарството се понася добре от пациентите, но е възможно проявата на нежелани реакции:

  • пилинг, суха кожа;
  • анафилактичен шок;
  • апластична анемия;
  • агранулоцитоза;
  • тромбоцитопения;
  • проблеми със зрението, катаракта;
  • еозинофилия;
  • коремна болка;
  • епилепсия;
  • косопад;
  • артралгия (ставна болка);
  • сънливо състояние;
  • диария;
  • обрив под формата на дебели папули, сърбеж;
  • мигрена, замаяност;
  • невъзпалително увреждане на нервите;
  • атака на подагра;
  • васкулит;
  • гадене, повръщане;
  • хепатит;
  • трескаво състояние;
  • астенична реакция;
  • подути лимфни възли.

Специални инструкции: лекарство и алкохол

Използването на алкохол и алкохолни напитки е забранено по време на лечението. Взаимодействието на основното вещество и етанол води до интоксикация на организма, натоварва черния дроб, бъбреците, увеличава риска от нежелани реакции.

Прием на лекарството при нарушена активност на бъбреците, черния дроб

Той се освобождава с голямо внимание към пациенти, които имат проблеми с черния дроб и бъбреците.

Взаимодействие с други лекарства

Преди да вземете хапчетата в комбинация с други лекарства, трябва да имате предвид някои фактори:

  1. Алопуринол Егис е в състояние да усили ефектите на лекарства - хипогликемични, кумаринови антикоагуланти, аденин аробинозид.
  2. При взаимодействие със салицилати и урикозурични лекарства активността на лекарството се намалява.
  3. Причинява натрупването на биоактивното вещество азатиоприн, меркаптопурин.

Специални инструкции

Този елемент включва няколко функции:

  1. По време на лечението пациентът трябва да пие поне 2 литра пречистена вода на ден.
  2. За хора с тумори, лекарят трябва да предпише най-малката доза преди цитостатичната терапия.
  3. В началния етап на приемане на лекарството може да се появи обостряне на подаграта.
  4. Възможно е унищожаването на големи уратни камъни в бъбречната таза с последващото им прехвърляне в уретера.
  5. Дълготрайните лекарства могат да намалят концентрацията на вниманието и реакциите на тялото на човек, така че не се препоръчва шофиране или извършване на опасни дейности.
  6. Предписва се с повишено внимание при нарушена функция на щитовидната жлеза.
  7. За положителен ефект върху времето на приема трябва да следва диета, предписана от лекуващия лекар.

Становище на лекари и пациенти

Преглед на лекар за лекарството:

Днес хората с подагра все повече се обръщат към мен. Заболяването се развива за кратко време, поради което изисква навременна терапия, така че да не настъпят усложнения. На първо място, предписвам специална диета на пациентите си, защото това пряко засяга по-нататъшното лечение. Аз предписвам Алопуринол Егида като лекарство, той перфектно контролира пикочната киселина и осигурява профилактика по време на атаки. Не бива да се забравя такъв нюанс като потреблението на достатъчно количество течност, тъй като резултатът също зависи от него.

Мария Федоровна, доктор

Отзиви и съвети относно приема на пациенти:

Случи се така, че ми поставиха диагноза хиперурикемия. С други думи, високото съдържание на пикочна киселина се дължи на пурин, който участва в метаболизма, и това се дължи на лошото функциониране на бъбреците и високото съдържание на фруктоза в храната. Бях предписано лекарство, наречено Алопуринол Егис.

Лариса Ивановна, на 52 години

Подагра дойде при мен преди 6 години. Местните лекари са назначили строга диета, като приемат лекарството Allopurinol Egis и Kolhikum. Последно използвали няколко месеца, след което спряха да продават в аптеките в нашия град. Честно казано, ефектът от него не е особено забележим.

Тъй като не видях резултата, реших да опитам на диета, но в резултат на това нивото на киселината се увеличи до 650 единици (2 пъти повече от необходимото). Имаше проблеми с кожата, някои възли излязоха, повтаряха се пристъпи на подагра. Реших да започна да пия лекарството според инструкциите на лекаря. Отне повече от година. Резултатът - нивото на киселината намаля до нормално, нодулите изчезнаха след 6-месечен прием, пристъпът на подаграта изчезна. Искам да отбележа, че диетата, докато аз не я следвах, въпреки че лекарите твърдят, че това е от голямо значение. Но може би само аз имам късмет.

Майкъл, на 45 години

Здравейте всички. Тези хапчета са предписани от лекар след изследване на кръвта. Имам повишен индекс на пикочната киселина. Приемам ги по 1 брой на ден. Така че аз разбирам, че те са необходими за подагра, но аз нямам такава, но има условие преди подагра. Не наблюдавам никакви странични ефекти, индикаторът се връща към нормалното. Тъй като в момента лекарите премахват симптом, а не причина, мисля, че те ще предпишат строга диета и ще предпишат втори курс на лечение. Аз съветвам лекарството, той наистина работи и, освен това, е евтин.

Мария, на 39 години

Положителни и отрицателни аспекти на прегледите и практическия опит

Предимства: наистина намалява скоростта на пикочната киселина, облекчава симптомите на подагра, разумна цена.

Недостатъци: много противопоказания, токсичност.

Прогнозна цена

Allopurinol Aegis се предлага в следната ценова категория:

  • 100 mg, 50 броя - 100 рубли;
  • 300 мг, 30 таблетки - 131 рубли.Какви са аналозите на лекарствения препарат?

Медицинският препарат има такива аналози:

Условия и метод на съхранение

Оптимална температура на съхранение до 25 градуса. Валидна за 5 години.

Аптечни празници

Лекарството се отпуска от фармацевт стриктно съгласно предписанието на лекуващия лекар.

Алопуринол - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки 100 mg и 300 mg Egis) лекарства за лечение и профилактика на подагра при възрастни, деца и по време на бременност. Състав и взаимодействие с алкохол

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Алопуринол. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските специалисти за употребата на Алопуринол в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна връзка за лекарството: медикаментът помогна или не помогна да се отървем от заболяването, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, което може да не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на алопуринол в присъствието на налични структурни аналози. Използвайте за лечение и профилактика на подагра при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът и взаимодействието на лекарството с алкохола.

Алопуринол е средство, което нарушава синтеза на пикочна киселина. Той е структурен аналог на хипоксантин. Инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Това се дължи на намаляване на концентрацията на пикочната киселина и нейните соли в телесните течности и урината, което допринася за разтварянето на съществуващите уратни отлагания и предотвратява образуването им в тъканите и бъбреците. Алопуринол увеличава екскрецията на хипоксантин и ксантин с урината.

структура

Алопуринол + ексципиенти.

Фармакокинетика

След поглъщане, почти напълно (90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира с образуването на алоксантин, който запазва способността да инхибира ксантинооксидазата за доста дълго време. Около 20% от приетата доза се екскретира през червата, а останалата част - чрез бъбреците.

свидетелство

Заболявания, придружени от хиперурикемия (лечение и профилактика): t

  • подагра (първична и вторична);
  • уролитиаза (с образуването на урати).

Хиперурикемия (първична и вторична), произтичаща от заболявания, съпътствани от повишена дезинтеграция на нуклеопротеини и увеличаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта, включително с различни хематобластози (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома и др.), с цитостатична и лъчева терапия на тумори (включително деца), псориазис, големи травматични увреждания, дължащи се на ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена), и с масивна терапия с глюкокортикостероиди, когато поради интензивно разграждане на тъканите количеството пурини в кръвта се увеличава значително.

Уринна нефропатия с нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност).

Повтарящи се калциеви калциево-оксалатно-калциеви камъни (при наличие на урикозурия).

Форми на освобождаване

Таблетки 100 mg и 300 mg (Egis).

Инструкции за употреба и режим

Вътре. Лекарството трябва да се приема след хранене, като се пие много вода. Дневният обем на урината трябва да бъде повече от 2 литра, а реакцията на урината неутрална или слабо алкална. Дневната доза от повече от 300 mg трябва да се раздели на няколко дози.

За да се намали рискът от възможни нежелани реакции, се препоръчва да се започне с доза от 100 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи (чрез проследяване на нивото на пикочната киселина в кръвния серум с интервал от 1-3 седмици) на стъпки от 100 mg, за да се постигне желания ефект.

Обичайната поддържаща доза от 200-600 mg на ден. В някои случаи може да се наложи увеличаване на дневната доза до 800 mg.

По отношение на телесното тегло може да се дава 2-10 mg / kg на ден.

Алопуринол трябва да се прилага при онкологични пациенти 1-2 дни преди началото на антитуморната терапия, като лекарството трябва да се прилага ежедневно в доза от 600-800 mg за 2-3 дни, след което трябва да се продължи поддържащата доза, предписана на базата на нивото на уринарната киселина.

При вторична хиперурикемия, свързана със злокачествени заболявания на кръвната система и други органи, както и при някои нарушения на ензимните функции, обичайната дневна доза е 10-20 mg / kg телесно тегло, в зависимост от размера на тумора, броя на периферните бластни клетки или степента на инфилтрация на костния мозък.,

Пациенти в напреднала възраст, както и в нарушение на бъбреците и черния дроб

При пациентите в старческа възраст винаги трябва да се предписва възможно най-ниската клинично ефективна доза; винаги обмисляйте възможността за намалена бъбречна и / или чернодробна функция.

В зависимост от степента на нарушена бъбречна и чернодробна функция, дозата трябва да бъде намалена, тъй като при тези условия рискът от токсични ефекти на лекарството се увеличава.

Странични ефекти

  • сърбеж;
  • макулопапулозен обрив;
  • пилинг;
  • треска;
  • лимфни възли;
  • артралгия;
  • еозинофилия;
  • васкулит;
  • епилептични припадъци;
  • анафилактичен шок;
  • остра атака на подагра;
  • гадене, повръщане (те могат да бъдат избегнати чрез приемане на лекарството след хранене);
  • коремна болка;
  • диария;
  • хепатит;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия;
  • алопеция;
  • главоболие;
  • сънливост;
  • астения;
  • виене на свят;
  • невропатия;
  • катаракта;
  • зрително увреждане.

Противопоказания

  • свръхчувствителност;
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • първичен (идиопатичен) хемохроматоза (дори с фамилна анамнеза);
  • асимптоматична хиперурикемия;
  • остра атака на подагра;
  • бременност;
  • период на лактация.

Употреба по време на бременност и кърмене

Свойството на алопуринол да причинява патология на човешкия плод не е идентифицирано. Въпреки това, не са проведени достатъчно надеждни изследвания за употребата на лекарството по време на бременност и кърмене при хора. Ето защо, бременните жени могат да приемат това лекарство само както е предписано от лекар и само при липса на терапевтична алтернатива, когато заболяването представлява по-голям риск за плода и майката от алопуринол. Тъй като алопуринол и оксипуринол се екскретират в кърмата, по време на кърмене трябва да се въздържате от приема на лекарството или да решите дали да спрете кърменето по време на лечението.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

При пациентите в старческа възраст винаги трябва да се предписва възможно най-ниската клинично ефективна доза; винаги обмисляйте възможността за намалена бъбречна и / или чернодробна функция.

В напреднала възраст, употребата на алопуринол изисква внимателно медицинско наблюдение.

Употреба при деца

Алопуринол не трябва да се предписва на деца под 14-годишна възраст, с изключение на цитостатично лечение на левкемия и други злокачествени заболявания, както и лечение на ензимни нарушения.

Специални инструкции

Алопуринол трябва да се преустанови незабавно, ако се появят признаци на реакция на свръхчувствителност.

Алопуринол не е показан при всички случаи на хиперурикемия, която настъпва без клинични прояви.

Децата не трябва да се предписват алопуринол, освен в случаите на вторична хиперурикемия, свързана с злокачествени тумори на кръвната система и друга локализация, както и някои нарушения на функциите на ензимите.

По време на лечението трябва да се осигури обилен прием на течности. Дневният обем на урината трябва да бъде поне 2 литра с неутрално или слабо алкално рН.

При наличието на фактори, предразполагащи към намаляване на бъбречната функция (напреднала възраст, приложение на диуретици, лечение на хипертония или сърдечна недостатъчност с АСЕ инхибитори), употребата на Алопуринол изисква внимателно медицинско наблюдение.

В началото на лечението се препоръчва проследяване на чернодробната функция.

Алопуринол може да предизвика остър пристъп на подагра. За да се предотврати тази атака, се препоръчва комбинирането на алопуринол с нестероидно противовъзпалително лекарство или ежедневно приложение на колхицин в доза 0,5-1 mg за най-малко 1 месец от първоначалния период на лечение.

Ако при подаването на алопуринол се появи пристъп на подагра, лекарството трябва да продължи в същите дози и за лечение на атаката трябва да се използва нестероидно противовъзпалително лекарство или колхицин.

При много високо ниво на пикочна киселина (злокачествени новообразувания и тяхното лечение, синдром на Леш-Нюхен), прилагането на алопуринол може да предизвика отлагания на ксантин в тъканите. Рискът от този ефект може да бъде намален чрез вземане на достатъчно количество течност. За нарушения на кръвообращението се препоръчва редовно проследяване на кръвните формули. Всяка таблетка от 100 mg съдържа 5% лактоза, която трябва да се има предвид при приготвяне на диета за пациенти с непоносимост към лактоза. Таблетките от 300 mg не съдържат лактоза.

В периода на приемане на алопуринол алкохол не се допуска.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

В някои случаи лекарството може да предизвика нежелани реакции под формата на сънливост, замаяност и намалена способност за концентрация. Ето защо, лекарят трябва да определи степента на ограничение или забрана за управление на превозни средства и работа с механизми за всеки пациент индивидуално.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава, когато се комбинира със следните продукти:

  • 6-меркаптопурин или азатиоприн - инхибиране на метаболизма на тези лекарства, алопуринол повишава тяхната токсичност; следователно, дозите на 6-меркаптопурин и азатиоприн трябва да бъдат намалени до 1 / 4-1 / 3 от нормалното ниво;
  • vidarabine (аденин арабинозид) - полуживотът на това лекарство е удължен;
  • цитостатични лекарства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) - увеличава се рискът от увреждане на кръвотворните органи;
  • хлорпропамид - в нарушение на бъбречната функция увеличава риска от продължителна хипогликемия;
  • лекарства, които увеличават отделянето на пикочна киселина в урината, сулфинпиразон, пробенецид или високи дози салицилати, защото те повишават екскрецията на оксипуринол и по този начин могат да намалят терапевтичния ефект на алопуринол;
  • теофилин и аминофилин, тъй като е намерено подтискане на техния метаболизъм чрез алопуринол, вероятно медиирано от инхибиране на ензима ксантиноксидаза;
  • циклоспорин - възможно е да се повиши неговата плазмена концентрация и токсичност;
  • кумаринови производни - в някои случаи е възможно да се намали техният антикоагулационен ефект;
  • ампицилин и амоксицилин - може да повиши риска от кожни реакции.

В случай на бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се намали, да не надвишава 100 mg в клирънс с клирънс под 20 ml / min. Можете да дадете и следващата доза от 100 mg от лекарството не ежедневно, а с по-дълъг интервал. Силно се препоръчва да се следи нивото на плазмения алопуринол. Това ниво не трябва да надвишава 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез хемодиализа. В случай на хемодиализа 2-3 пъти седмично се препоръчва еднократна инжекция от 300-400 mg от лекарството непосредствено след хемодиализа, а в дните, когато не се извършва хемодиализа, лекарството не трябва да се прилага.

Аналози на лекарството Алопуринол

Структурни аналози на активното вещество:

Как да приемате Allopurinol Aegis: правила за допускане, предпазни мерки

Съществуват редица патологии, които се характеризират с образуването и отлагането на урати в тъканите. Пациентите, получаващи лекарство, съдържащо алопуринол, могат да намалят тяхното ниво. Предлагаме ви подробно описание на това лекарство, включително ефектите от самолечението, както и инструкции за неговото използване.

Важно е! Allopurinol Egis трябва да се приема при стриктно спазване на лекуващия лекар. Самолечението може да доведе до негативни и дори фатални последици.

Представените тук инструкции са само за справка!

Показания за употреба

Лекарството Allopurinol Egis се предписва за идентифициране на патологии от страна на уролитичната система с признаци на повишена серумна пикочна киселина (хиперуремия). Но лекарството може да се предписва след диагностициране на пациента и други заболявания. Те могат да бъдат:

  • камъни в бъбреците;
  • онкологични заболявания;
  • подагра;
  • посттравматична токсикоза;
  • Синдром на Леш-Нечен;
  • псориазис;
  • тофи;
  • продължителна употреба на кортикостероиди;
  • нарушаване на пуриновия метаболизъм;
  • ензимни разстройства.

Този списък ясно показва колко е сериозен Allopurinol Egis и че е строго забранено да го приемате сами. Но за да знаете принципа на въздействие върху организма, допустимата доза, противопоказания, е необходимо.

Кой е противопоказан прием на лекарството

Allopurinol Aegis може да има сериозен ефект върху метаболизма. Следователно, той има редица противопоказания. Не трябва да се предписва на хора с такива заболявания:

  • алергични реакции към алопуринол или подобни вещества;
  • бъбречна недостатъчност;
  • чернодробна недостатъчност;
  • остра подагра;
  • първичен хемохроматоза;
  • хиперурикемия;
  • деца до три години;
  • бременни и кърмещи жени;
  • наследствени заболявания;
  • имунитет на тялото галактоза, лактоза.

Има определени ограничения за назначаването на лекарството Алопуринол за деца от три до четиринадесет години, както и за възрастни хора. Всеки конкретен случай се разглежда отделно, и ако лекарят вземе решение, тогава тази категория пациент се предписва с лекарства в минимални дози.

Прием на наркотици

Лекарството се предписва само от лекуващия лекар. Лекарството се предлага в аптеките само по лекарско предписание. Всеки пакет съдържа подробни инструкции за това къде да го вземете. Но това не трябва да бъде призив за действие. Тази информация е само за професионални медицински специалисти. Дневният процент на всеки пациент се определя индивидуално.

Пациентът трябва само да помни, че всяка таблетка се измива обилно с вода. Лекарството се екскретира от бъбреците, така че трябва да контролирате дневното количество урина и трябва да бъде поне два литра.

Деца до четиринадесет години предписват лекарството в ниски дози. Обикновено се използват таблетки от 100 mg. Една такава таблетка трябва да бъде дневната ставка за деца от три до десет години. За юноши до 14-годишна възраст дозата на лекарството не трябва да надвишава четири такива таблетки или 400 mg. Родителите трябва да контролират количеството урина на детето на ден.

Предпазни мерки при приемане на лекарството

Инструкции за употреба на лекарството съдържа подробно описание на всички симптоми, които могат да възникнат по време на предозиране. Те трябва да знаят навреме, за да съобщят за това на Вашия лекар. Сред основните симптоми са:

  • гадене и повръщане;
  • сънливост;
  • остра коремна болка;
  • диария;
  • виене на свят;
  • конвулсии;
  • катаракта;
  • зрителни увреждания;
  • левкоцитоза;
  • алергични кожни прояви;
  • хепатит;
  • остра подагра;
  • анафилактичен шок.

Ако получите тези симптоми, трябва незабавно да информирате Вашия лекар. Може да се наложи да спрете употребата на лекарството.

Лекарството не се препоръчва да се използва за шофьори, тъй като това може да засегне определени способности на психиката и вниманието. Но точни данни за страничните ефекти не съществуват. Ако стриктно спазвате и спазвате препоръките на лекаря, тези симптоми не трябва да бъдат. Прегледи на много пациенти, които са приемали лекарството, потвърждават липсата на странични ефекти. Това се дължи на факта, че са спазени инструкциите, дадени от лекаря.

През първите два и половина месеца е необходимо да се следи черния дроб и нивото на пикочната киселина в кръвния серум.

Предупреждения от производителя

Инструкцията на производителя, която е във всяка опаковка, предупреждава, че производителят не носи отговорност за възможни последствия. Вземете лекарството само от лекар. Не се препоръчва самостоятелно лечение. Те също така предупреждават, че консултациите с „лекари“ на различни медицински места не могат да гарантират положителен резултат. Преди лечение с лекарство трябва да се извърши задълбочена диагноза, която може да бъде получена само в клинична обстановка, а не на уебсайта.

Точните данни за употреба, дозата, която съдържа указанията, са предназначени само за професионалисти. Това не е причина, поради която пациентът може самостоятелно да предпише лечение. Лекарството Allopurinol Egis е възможно само след консултация с Вашия лекар. Има стотици онлайн аптеки, които са готови да предоставят лекарството на всеки, който не изисква рецепта и не дава препоръки за употреба. Никога не забравяйте за възможните странични ефекти.

аналози

Днес в интернет можете да намерите оферти от онлайн аптеки, които предлагат много аналози на по-достъпна цена, или ако Allopurinol Egis не е на разположение в тази аптека.

Струва си да се предупреди, че всеки аналог се изчислява от INN (международно непатентно наименование). В основата на това лекарство е алопуринол. Следователно INN е алопуринол Егис. Има много лекарства, които съдържат тази дума или фраза в нейното име. Но всички те имат определена опасност и не гарантират желания ефект. Например те могат да бъдат:

  • Алопуринол (Украйна);
  • Milurit (Унгария);
  • Таблетки алопуринол (Русия);
  • Алопуринол (Nycomed).

Във всеки случай, заместването на предписаното лекарство трябва да се обърне към лекуващия лекар, а не с фармацевта или с гласа в слушалката. Само опитен лекар, след пряк контакт и преглед, може да реши кои конкретни лекарства, съдържащи алорпуринол, са подходящи в този случай.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството не винаги е съвместимо с други лекарства. Например, при лечението на рак, алопуринолът може да засили антитуморната активност, но в същото време да повиши токсичността на лекарства като Mercaptopurine или Methotrexate. За да се елиминира такава реакция, противоракови лекарства се предписват в по-малки дози.

Не по-малко отрицателни ефекти върху организма причиняват едновременна употреба с аспирин. Рискът от алергични реакции се увеличава.

При взаимодействие с диуретици, които се предписват като диуретици, ефектът на алопуринол е значително намален. Това се дължи на факта, че при приемане на диуретично средство се увеличава нивото на пикочната киселина в кръвния серум. Това е възможно, докато приемате Алопуринол Егис и Фуроземид, за които пациентът може дори да не каже на лекаря.

Ако на пациента се предписват лекарства, съдържащи желязо, алопуринол трябва да се преустанови или да се натрупа желязо в черния дроб.

Нека тази информация е полезна за вас. Не се лекувайте самостоятелно, вярвайте на здравето и здравето на близките си на професионалисти. Бъдете внимателни към употребата на каквито и да е медикаменти.

Алопуринол-EGIS таблетки - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставки:

Описание:

Фармакотерапевтична група:

анти-подагричен агент - инхибитор на ксантиноксидаза

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика:

Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантин. Алопуринол, както и основният му активен метаболит, оксипуринол, инхибират ксантин оксидазата, ензим, който превръща хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Алопуринол намалява концентрацията на пикочна киселина в серума и урината. По този начин се предотвратява отлагането на кристали на пикочната киселина в тъканите и (или) допринася за тяхното разтваряне. В допълнение към потискането на катаболизма на пурините при някои (но не при всички) пациенти с хиперурикемия, се получава голямо количество ксантин и хипоксантин за повторното формиране на пуринови бази, което води до de novo подтискане на биосинтезата на пурината, която се медиира от инхибиране на хипоксантин-гуанин фосфорибозил ензима. - трансфераза. Други метаболити на алопуринол са алопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика

всмукване
Алопуринолът е активен чрез орално приложение. Той се абсорбира бързо от горния гастроинтестинален тракт. Според фармакокинетичните проучвания алопуринол се определя в кръвта в рамките на 30-60 минути след приложението. Бионаличността на алопуринол варира от 67% до 90%. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма обикновено се записва приблизително 1,5 часа след перорално приложение. След това концентрацията на алопуринол бързо намалява. След 6 часа след приложението се определя само следовата концентрация на лекарството в кръвната плазма. Максималната концентрация на активния метаболит, оксипуринол, обикновено се записва 3-5 часа след перорално приложение на алопуринол. Нивото на оксипуринол в плазмата намалява много по-бавно.

разпределение
Алопуринолът почти не се свързва с плазмените протеини, поради което промените в нивото на свързване с протеините не трябва да имат значителен ефект върху клирънса на лекарството. Видимият обем на разпределение на алопуринол е приблизително 1,6 литра / кг, което показва доста изразена абсорбция на лекарството в тъканите. Съдържанието на алопуринол в различни човешки тъкани не е изследвано, но е много вероятно алопуринолът и оксипуринолът да се натрупват до максималната концентрация в черния дроб и чревната лигавица, където се записва висока активност на ксантин оксидазата.

биотрансформация
Под действието на ксантин оксидаза и алдехид оксидаза, алопуринолът се метаболизира до оксипуринол. Оксипуринол инхибира активността на ксантин оксидазата. Оксипуринол обаче не е толкова мощен инхибитор на ксантин оксидазата, в сравнение с алопуринол, но неговият полуживот е много по-дълъг. Поради тези свойства, след приемане на единична дневна доза алопуринол, ефективното потискане на активността на ксантин оксидазата се поддържа за 24 часа. При пациенти с нормална бъбречна функция, съдържанието на оксипуринол в кръвната плазма бавно се увеличава до достигане на равновесна концентрация. След приемане на алопуринол в доза от 300 mg на ден, концентрацията на алопуринол в кръвната плазма, като правило, е 5-10 mg / l. Други метаболити на алопуринол включват алопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

развъждане
Приблизително 20% от алопуринол, взето per os, се екскретира непроменен в изпражненията. Около 10% от дневната доза се екскретира от гломерулния апарат на бъбрека под формата на непроменен алопуринол. Други 70% от дневната доза алопуринол се екскретира в урината под формата на оксипуринол. Оксипуринол се екскретира от бъбреците непроменен, но поради тръбната реабсорбция има дълъг полуживот. Времето на полуживот на алопуринола е 1-2 часа, докато полуживотът на оксипуринола варира от 13 до 30 часа. Такива значими разлики вероятно са свързани с различия в структурата на изследванията и / или креатининовия клирънс при пациентите.

Пациенти с нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция, екскрецията на алопуринол и оксипуринол може значително да се забави, което при продължително лечение води до повишаване на концентрацията на тези съединения в кръвната плазма. При пациенти с нарушена бъбречна функция и креатининов клирънс от 10-20 ml / min след продължителна терапия с алопуринол в доза 300 mg дневно, концентрацията на оксипуринол в кръвната плазма достига приблизително 30 mg / l. Тази концентрация на оксипуринол може да се определи при пациенти с нормална бъбречна функция по време на лечение с алопуринол в доза от 600 mg на ден. Следователно, при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция, дозата на алопуринол трябва да бъде намалена.

Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст значими промени във фармакокинетичните свойства на алопуринол са малко вероятни. Изключение правят пациентите с коморбидна патология на бъбреците (вж. Раздел Фармакокинетика при пациенти с нарушена бъбречна функция).

ПОКАЗАНИЯ

Потискане на образуването на пикочна киселина и нейните соли с потвърдено натрупване на тези съединения (например подагра, кожен тофус, нефролитиаза) или предполагаем клиничен риск от тяхното натрупване (например, лечението на злокачествени неоплазми може да се усложни от развитието на остра нефропатия на пикочната киселина).

Основните клинични състояния, които могат да бъдат придружени от натрупването на пикочна киселина и нейните соли, включват:

  • идиопатична подагра;
  • уролитиаза (образуване на камъни от пикочна киселина);
  • остра пикочна нефропатия;
  • туморни заболявания и миелопролиферативния синдром с висока честота на обновяване на клетките, когато хиперурикемията настъпва спонтанно или след провеждане на цитотоксична терапия;
  • някои ензимни разстройства, придружени от хиперпродукция на соли на пикочна киселина, например понижена активност на хипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансфераза (включително синдром на Леш-Нихан), намалена активност на глюкозо-6-фосфатаза (включително гликогеноза), повишена активност на фосфорибозил-пирофосфат; -амидо-трансфераза, намалена активност на аденин-фосфорибозилтрансфераза.

Лечение на уролитиаза, придружено от образуването на 2,8-дихидроксиаденинови (2,8-DHA) камъни поради намалената активност на аденин-фосфорибозил трансфераза.

Профилактика и лечение на уролитиаза, съпроводено с образуване на смесени калциево-оксалатни камъни на фона на хиперурикурия, когато диетата и повишения прием на течности не са успешни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към алопуринол или някое от помощните вещества, които съставляват лекарството.
Чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (етап на азотемия), първичен хемохроматоза, асимптоматична хиперурикемия, остър пристъп на подагра, детска възраст до 3 години (включително твърда лекарствена форма) t
Бременност, период на кърмене (вж. Точка “Употреба по време на бременност и кърмене”).
Пациенти с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството (препаратът включва лактоза монохидрат).

С повишено внимание: нарушена чернодробна функция, хипотиреоидизъм, захарен диабет, артериална хипертония, едновременно приложение на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) или диуретици, детска възраст (до 15 години, предписани само по време на цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания, както и симптоматично лечение на ензим) нарушения), старост.

Бременност и период на кърмене

Понастоящем данните за безопасността на терапията с алопуринол по време на бременност не са достатъчни, въпреки че това лекарство е широко използвано в продължение на много години без очевидни нежелани ефекти. Бременните жени не трябва да приемат таблетките Allopurinol-EGIS, освен в случаите, когато няма по-малко опасна алтернативна терапия и заболяването представлява по-голям риск за майката и плода от приема на лекарството.

Период на кърмене
Според съществуващите доклади, алопуринол и оксипуринол се екскретират в кърмата. При жени, приемащи алопуринол в доза от 300 mg / ден, концентрацията на алопуринол и оксипуринол в кърмата достига съответно 1,4 mg / l и 53,7 mg / l. Няма обаче информация за ефекта на алопуринол и неговите метаболити върху кърмачетата. По този начин таблетките Allopurinol-EGIS не се препоръчват по време на кърмене.

НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ И ДОЗИ

Възрастни пациенти
За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва употребата на алопуринол в началната доза от 100 mg веднъж дневно. Ако тази доза не е достатъчна за правилно намаляване на концентрацията на пикочна киселина в серума, тогава дневната доза от лекарството може постепенно да се увеличи, за да се постигне желания ефект. Специално внимание трябва да се обърне, когато бъбречната функция е нарушена. При увеличаване на дозите алопуринол на всеки 1-3 седмици е необходимо да се определи концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум.
При избора на дозата на лекарството се препоръчва да се използват следните режими на дозиране (в зависимост от избраната схема на дозиране се препоръчват таблетки от 100 mg или 300 mg).
Препоръчителната доза от лекарството е: 100-200 mg на ден при леки заболявания; 300-600 mg на ден за умерен поток; 700-900 мг на ден за тежка.
Ако се основава на телесното тегло на пациента, дозата на алопуринол трябва да бъде от 2 до 10 mg / kg / ден.

Деца и тийнейджъри на възраст под 15 години
Препоръчителната доза за деца от 3 до 10 години: 5-10 mg / kg / ден. При ниски дози се използват 100 mg таблетки, които с помощта на рисковете могат да се разделят на две равни дози от по 50 mg. Препоръчителната доза за деца от 10 до 15 години е 10-20 mg / kg / ден. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg.
Алопуринол рядко се използва за педиатрична терапия. Изключение правят злокачествените онкологични заболявания (особено левкемия) и някои ензимни нарушения (например синдром на Леш-Нихан).

Пациенти в напреднала възраст
Тъй като няма специфични данни за употребата на алопуринол при възрастни, за лечението на такива пациенти, лекарството трябва да се използва в минималната доза, която осигурява достатъчно намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина. Особено внимание трябва да се обърне на препоръките за избор на дозата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция (вж. Раздел Специални инструкции).

Бъбречна дисфункция
Тъй като алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците, нарушената бъбречна функция може да доведе до забавяне на лекарството и неговите метаболити в организма с последващо удължаване на полуживота на тези съединения от кръвната плазма. При тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва да се използва алопуринол в доза под 100 mg дневно или да се използват единични дози от 100 mg с интервал от повече от един ден.
Ако условията позволяват да се контролира концентрацията на оксипуринол в кръвната плазма, дозата на алопуринол трябва да се коригира така, че нивото на оксипуринол в кръвната плазма да е под 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Алопуринолът и неговите производни се отстраняват от тялото чрез хемодиализа. Ако се провеждат сесии за хемодиализа 2-3 пъти седмично, препоръчително е да се определи необходимостта от преминаване към алтернативна терапевтична схема - като се вземат 300-400 mg алопуринол веднага след завършване на хемодиализната сесия (между сеансите на хемодиализата лекарството не се приема).
При пациенти с нарушена бъбречна функция, комбинацията от алопуринол с тиазидни диуретици трябва да се извършва с изключително внимание. Алопуринол трябва да се предписва в най-ниските ефективни дози с внимателно проследяване на бъбречната функция (вж. Взаимодействие с други лекарства).

Нарушения на чернодробната функция
При нарушена чернодробна функция дозата трябва да се намали. На ранен етап от лечението се препоръчва да се следят лабораторните параметри на чернодробната функция.

Състояния с повишен метаболизъм на соли на пикочна киселина (например неопластични заболявания, синдром на Леш-Нихан)
Преди започване на лечение с цитотоксични лекарства се препоръчва коригиране на съществуващата хиперурикемия и (или) хиперурикурия с алопуринол. Адекватната хидратация е важна, подпомагайки оптималната диуреза, както и алкализирането на урината, което увеличава разтворимостта на пикочната киселина и нейните соли. Дозата на алопуринол трябва да бъде близка до долната граница на препоръчителния дозов интервал.
Ако нарушената бъбречна функция е причинена от развитието на остра нефропатия на пикочната киселина или друга бъбречна патология, лечението трябва да продължи в съответствие с препоръките, дадени в раздел “Бъбречна дисфункция”.
Описаните мерки могат да намалят риска от натрупване на ксантин и пикочна киселина, което усложнява протичането на заболяването.

Препоръки за мониторинг
За да се коригира дозата на лекарството, е необходимо в оптимални интервали да се оцени концентрацията на соли на пикочна киселина в кръвния серум, както и нивото на пикочната киселина и уратната урина.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, диария и замаяност. Тежко предозиране на алопуринол може да доведе до значително инхибиране на активността на ксантин оксидазата. Сам по себе си този ефект не трябва да се придружава от нежелани реакции. Изключение е ефектът от едновременната терапия, особено при лечение с 6-меркаптопурин и (или) азатиоприн.
лечение:

Специфичният антидот на алопуринол не е известен. Подходящата хидратация, поддържаща оптималната диуреза, спомага за отстраняването на алопуринол и неговите производни с урината. Ако е клинично показан, се извършва хемодиализа.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Класификацията на нежеланите реакции в зависимост от честотата на поява е както следва:
много чести (> 1/10),
чести (от> 1/100 до редки (от> 1/1000 до редки (от> 1/10000 до много редки) (неизвестна честота (не може да се определи от наличните данни).

Нежеланите реакции, свързани с лечението с алопуринол, наблюдавани в периода след регистрацията, са редки или много редки. В общата популация на пациентите в повечето случаи е лесно. Честотата на нежеланите реакции се увеличава с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб.

Инфекции и паразитни заболявания:
много редки: фурункулоза.

Нарушения на кръвоносната система и лимфната система:
много редки: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоза, левкопения, левкоцитоза, еозинофилия и аплазия, засягащи само еритроцитите. Много рядко се съобщава за тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, особено при хора с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, което подчертава необходимостта от специални грижи при тези групи пациенти.

Нарушения на имунната система:
редки: реакции на свръхчувствителност;
редки: тежки реакции на свръхчувствителност, включително кожни реакции с отлепване на епидермиса, висока температура, лимфаденопатия, артралгия и (или) еозинофилия (включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) (вж. раздела "Нарушения на кожата и подкожните тъкани"), Едновременният васкулит или тъканни реакции могат да имат различни прояви, включително хепатит, увреждане на бъбреците, остър холангит, ксантинови камъни и в много редки случаи припадъци. Освен това, много рядко се наблюдава развитие на анафилактичен шок. С развитието на тежки нежелани реакции, лечението с алопуринол трябва незабавно да се спре и да не се възобнови. Когато забавено мултиорганна свръхчувствителност (известно като синдром на свръхчувствителност спрямо лекарството / DRESS /) могат да развият следните симптоми в различни комбинации: треска, кожни обриви, васкулит, лимфаденопатия, pseudolymphoma, артралгия, левкопения, еозинофилия, хепато-спленомегалия, резултатите от промени в тестовете за чернодробна функция, синдром изчезване на жлъчните пътища (разрушаване или изчезване на интрахепаталните жлъчни пътища). С развитието на такива реакции във всеки период на лечение, Allopurinol-EGIS трябва незабавно да бъде отменен и никога да не се подновява. Генерирани реакции на свръхчувствителност се развиват при пациенти с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб. Такива случаи понякога са били фатални;
много редки: ангиоимунобластна лимфаденопатия. Много рядко се диагностицира ангиоиммунобластична лимфаденопатия след биопсия на лимфните възли за генерализирана лимфаденопатия. Ангиоиммунобластната лимфаденопатия е обратима и регресира след спиране на терапията с алопуринол.

Нарушения на метаболизма и храненето:
много редки: диабет, хиперлипидемия

Психични нарушения:
много рядко: депресия

Нарушения на нервната система:
много редки: кома, парализа, атаксия, невропатия, парестезии, сънливост, главоболие, t

Нарушения от органа на зрението:
много редки: катаракта, нарушено зрение, промени в макулата

Нарушения от орган на слуха и лабиринтно разочарование:
много редки: замаяност (световъртеж)

Сърдечни нарушения:
много редки: стенокардия, брадикардия.

Съдови нарушения:
много редки: високо кръвно налягане

Нарушения на стомашно-чревния тракт:
рядко: повръщане, гадене, диария;
В предишни клинични проучвания са наблюдавани гадене и повръщане, но по-късно наблюденията потвърждават, че тези реакции не са клинично значим проблем и могат да бъдат избегнати чрез предписване на алопурипол след хранене.
много редки: повтаряща се хематема, стеаторея, стоматит, промени в честотата на червата
неизвестна честота: коремна болка

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
рядко: асимптоматично повишаване на концентрацията на чернодробните ензими (повишени нива на алкална фосфатаза и серумни трансаминази)
редки: хепатит (включително некротични и грануломатозни форми).
Чернодробната дисфункция може да се развие без очевидни признаци на генерализирана свръхчувствителност.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:
чести: обрив;
редки: тежки кожни реакции: синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (PET)
много редки: ангиоедем, местен лекарствен обрив, алопеция, обезцветяване на косата.

При пациенти, приемащи алопуринол, най-честите нежелани кожни реакции. На фона на лекарствената терапия, тези реакции могат да се развият по всяко време. Кожни реакции могат да се появят при сърбеж, макулопапуларни и люспести изригвания. В други случаи може да се развие пурпура. В редки случаи се наблюдава ексфолиативна кожна лезия (SSD / TEN). С развитието на такива реакции, лечението с алопуринол трябва да се преустанови незабавно. Ако кожната реакция е лека, след изчезването на тези промени можете да възобновите приема на алопуринол в по-ниска доза (например 50 mg на ден). Впоследствие дозата може постепенно да се увеличава. Когато се появят повторни кожни реакции, терапията с алопурипол трябва да се спре и да не се възобновява, тъй като по-нататъшното приложение на лекарството може да доведе до по-тежки реакции на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").

Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, ангиоедемът се развива изолирано, както и в комбинация със симптоми на генерализирана реакция на свръхчувствителност.

Нарушения на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:
много редки: миалгия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
много редки: хематурия, бъбречна недостатъчност, уремия.
честота неизвестна: уролитиаза

Нарушения на репродуктивната система и гърдата:
много редки: мъжко безплодие, еректилна дисфункция, гинекомастия

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране
много редки: оток, общо неразположение, обща слабост, повишена температура.

Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, температурата се е развила както изолирано, така и в комбинация със симптомите на генерализирана реакция на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").

Доклади за възможни нежелани реакции
В случай на нежелани реакции, включително тези, които не са споменати в това ръководство, трябва да спрете употребата на лекарството.
В периода след регистрацията всяка информация за възможни нежелани реакции е важна, тъй като тези съобщения помагат за непрекъснато следене на безопасността на лекарството. От здравните служители се изисква да докладват на местните органи за лекарствена безопасност за всяко съмнение за нежелани реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

6-меркаптотрин и азатиоприн

Азатиоприн се метаболизира до 6-меркаптопурин, който се инактивира от ензима ксантин оксидаза. В случаите, когато лечението с 6-меркаптопурум или азатиоприн се комбинира с алопуринол, на пациентите трябва да се дава само една четвърт от обичайната доза 6-меркаптопурин или азатиоприн, тъй като инхибирането на активността на ксантин оксидазата увеличава продължителността на действие на тези съединения.

Vidarabine (аденин арабинозид)
В присъствието на алопуринол елиминационният полуживот на vidarabine се увеличава. При едновременната употреба на тези лекарства е необходимо да се спазва специална бдителност по отношение на повишените токсични ефекти на терапията.

Салицилати и урикозурични лекарства
Основният активен метаболит на алопуринол е хидроксипуринол, който се екскретира чрез бъбреците по същия начин като солите на пикочната киселина. Следователно, лекарства с урикозурична активност, такива като пробенецид или високи дози салицилати, могат да подобрят елиминирането на оксипуринола. От своя страна повишеното отделяне на оксипуринола се съпровожда от намаляване на терапевтичната активност на алопуринола, но значението на този тип взаимодействие трябва да се оценява индивидуално за всеки отделен случай.

хлорпропамид
При едновременната употреба на алопуринол и хлорпропамид, при пациенти с увредена бъбречна функция, рискът от развитие на дългосрочна хипогликемия се увеличава, тъй като на етапа на екскрецията на каналикула алопуринол и хлорпропамид се конкурират помежду си.

Антикоагуланти кумаринови производни
При едновременна употреба с алопуринол се наблюдава увеличаване на ефектите на варфарин и други антикоагуланти на кумаринови производни. В тази връзка е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациентите, получаващи едновременно лечение с тези лекарства.

фенитоин
Алопуринолът може да потисне окислението на фенитоин в черния дроб, но клиничното значение на това взаимодействие не е установено.

теофилин
Известно е, че алопуринол инхибира метаболизма на теофилина. Такова взаимодействие може да се обясни с участието на ксантин оксидаза в процеса на биотрансформация на теофилин в човешкото тяло. Серумната концентрация на теофилин трябва да се проследява в началото на съпътстващата терапия с алопурнол, както и повишаване на дозата на последната.

Ампицилин и амоксицилин
Пациентите, които са получавали ампицилин или амоксицилин и алопуринол по едно и също време, са имали повишена честота на кожни реакции в сравнение с пациентите, които не са получавали подобна съпътстваща терапия. Причината за този вид лекарствено взаимодействие не е установена. Въпреки това, пациентите, получаващи аллопуринол, вместо ампицилин и амоксицилин, се препоръчват за предписване на други антибактериални лекарства.

Цитотоксични лекарства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)
При пациенти, страдащи от туморни заболявания (с изключение на левкемии) и приемащи алопуринол, се наблюдава повишено подтискане на активността на костния мозък от циклофосфамид и други цитотоксични лекарства. Въпреки това, според резултатите от контролирани проучвания, при които са участвали пациенти, приемащи циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлоретамин (хлорметин хидрохлорид), съпътстващата терапия с алопурнол не повишава токсичния ефект на тези цитотоксични лекарства.

циклоспорин
Според някои съобщения, плазмените нива на циклоспорин в плазмата могат да се повишат при едновременно лечение с алопурнол. С едновременната употреба на тези лекарства трябва да се вземе предвид възможността за повишаване на токсичността на циклоспорин.

диданозин
При здрави доброволци и пациенти, заразени с HIV, приемащи диданозин, при едновременно лечение с алопуринол (300 mg дневно), се наблюдава увеличение на Cmax (максимална концентрация на лекарството в кръвната плазма) и AUC (площ под кривата концентрация-време) около 2 пъти. Полуживотът на диданозин не се променя. Като правило, едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва. Ако едновременната терапия е неизбежна, може да е необходимо да се намали дозата на диданозин и внимателно да се следи състоянието на пациента.

АСЕ инхибитори
Едновременното използване на АСЕ инхибитор с алопуринол е съпроводено с повишен риск от левкопения, така че тези лекарства трябва да се комбинират с повишено внимание.

Тиазидни диуретици
Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, може да повиши риска от нежелани реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Синдром на свръхчувствителност към лекарства, SJS и TEN

Съобщава се, че алопуринол развива животозастрашаващи кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (SJS / TEN). Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на тези реакции (прогресиращ кожен обрив, често с мехури и лезии на лигавиците) и да следят внимателно тяхното развитие. Най-често срещаните SSD / TEN се развиват през първите седмици на приема на лекарството. Ако има признаци и симптоми на SSD / TEN, алопуринол-EGIS трябва незабавно да бъде отменен и да не се предписва повече!
Проявата на реакции на свръхчувствителност към алопуринол може да бъде много различна, включително макулопапуларен екзантема, синдром на свръхчувствителност към лекарството (DRESS) и SJS / TEN. Тези реакции са клиничната диагноза и техните клинични прояви служат като основа за вземане на подходящи решения. Лечението с Allopurinol-EGIS трябва незабавно да се преустанови, когато се появи кожен обрив или други прояви на реакция на свръхчувствителност. Лечението при пациенти със синдром на свръхчувствителност и SJS / TEN е невъзможно. Кортикостероидите могат да се използват за лечение на кожни реакции със свръхчувствителност.

Хронична бъбречна недостатъчност
Пациентите с хронична бъбречна дисфункция имат по-голям риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, включително SJS / PET.

Алел HLA-B * 5801
Установено е, че присъствието на HLA-B * 5801 алел е свързано с развитието на свръхчувствителност към алопуринол и SJS / PET. Честотата на наличието на HLA-B алел * 5801 е различна при различните етнически групи и може да достигне 20% в популацията на китайски хан, около 12% в корейците и 1-2% при японците и европейците. Използването на генотипи за вземане на решения за терапия с алопуринол не е проучвано. Ако е известно, че пациентът е носител на HLA-B * 5801 алел, тогава алопуринолът трябва да се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска. Трябва да се следи много внимателно развитието на синдрома на свръхчувствителност и SJS / PET. Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от незабавно преустановяване на лечението при първата поява на такива симптоми.

Нарушена чернодробна и бъбречна функция
При лечение на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция дозата на алопуринол трябва да бъде намалена. При пациенти, лекувани за хипертония или сърдечна недостатъчност (например пациенти, приемащи диуретици или АСЕ инхибитори). Може да се наблюдава съпътстващо бъбречно увреждане, така че алопуринол в тази група пациенти трябва да се използва с повишено внимание.

Асимптоматичната хиперурикемия сама по себе си не е индикация за употребата на алопуринол. В такива случаи подобрението на пациента може да се постигне чрез промени в диетата и приема на течности, както и чрез премахване на основната причина за хиперурикемия.

Алопуринол не трябва да се използва до острата помощ при остър пристъп на подагра, тъй като това може да предизвика допълнително обостряне на заболяването. По същия начин, лечението с урикозурични лекарства, началото на лечението с алопуринол може да предизвика остър пристъп на подагра. За да се избегне това усложнение, се препоръчва профилактична терапия с нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин да се извършва поне един месец преди назначаването на алопуринол. Подробна информация за препоръчваните дози, предпазни мерки и предпазни мерки може да се намери в съответната литература. Ако по време на терапията с алопуринол се развие остра атака на подагра, лекарството трябва да продължи с една и съща доза, а за лечение на атака е необходимо да се предпише подходящ нестероиден противовъзпалителен агент.

Ксантинови отлагания
В случаите, когато образуването на пикочна киселина е значително повишено (например, патология на злокачествени тумори и подходяща антитуморна терапия, синдром на Леш-Нихан), абсолютната концентрация на ксантин в урината в редки случаи може да се увеличи значително, което допринася за отлагането на ксантин в тъканите на пикочните пътища. Вероятността за отлагане на ксантин в тъканите може да бъде сведена до минимум поради адекватна хидратация, която осигурява оптимално разреждане на урината.

Натрупване на камъни от пикочна киселина
Адекватната терапия с алопуринол може да доведе до разтваряне на големи камъни от пикочната киселина в бъбречната таза, но вероятността тези камъни в уретерите е малка.

хемохроматоза
Основният ефект на алопуринол при лечението на подагра е потискането на активността на ензима ксантин оксидаза. Ксантиноксидазата може да участва в редукцията и елиминирането на желязо, отложено в черния дроб. Проучвания, демонстриращи безопасността на терапията с алопуринол в популацията от пациенти с хемохроматоза, липсват. Пациенти с хемохроматоза, както и техните кръвни роднини, трябва да се предписват алопуринол с повишено внимание.

лактоза
Всяка таблетка от 100 mg алопуринол-EGIS съдържа 50 mg лактоза. Следователно, това лекарство не трябва да се приема от пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза.

Възможност за управление на превозни средства

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 100 mg: 50 таблетки в бутилка с кафяво стъкло с PE капак с контрол на първия отвор и амортисьор с акордеон. 1 бутилка в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.
Таблетки от 300 mg: 30 таблетки в бутилка кафяво стъкло с PE капак с контрола на първия отвор и амортисьор с акордеон. 1 бутилка в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.

Срок на годност

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Условия за продажба на аптеки

ПРОИЗВОДИТЕЛ

ЗАТ ЕМИС Фармацевтичен завод
1106 Будапеща, ул. Керестури 30-38, УНГАРИЯ
Организация за обработка на рекламации:
Представителство на ЗАО "Фармацевтичен завод ЕГИС" (Унгария), Москва, 121108, Москва, ул. Иван Франко, д. 8.