Алопуринол - инструкции за употреба

Болест

При лечението на хронична нефропатия Алопуринол се предписва в урогениталната система - инструкциите за употреба на лекарството показват неговия ефект върху синтеза на пикочната киселина. Поради активния състав на лекарството действа ефективно, е предписано от лекар, за да се елиминират проблемите с уринирането. Прочетете инструкциите му за употреба.

Таблетки алопуринол

Фармакологичната класификация се отнася до лекарството Алопуринол за хипоурикемични и противогудични лекарства, действащи върху функцията и функцията на пикочно-половата система. Действието на лекарството се основава на активното вещество на алопуринол. Той разтваря уратните съединения в урината, не позволява образуването на камъни в тъканите и бъбреците.

структура

Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки с бял цвят с плоска повърхност, фасетка и риск. Техният състав е посочен в таблицата:

Концентрацията на алопуринол, mg на 1 pc.

Микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза, хипромелоза

10 броя в блистер, 30 или 50 броя в картонена кутия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алопуринол се отнася до средствата, които нарушават синтеза на пикочната киселина. Това вещество е структурен аналог на хипоксантин, инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в метаболизма на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина. Поради това се причинява намаляване на концентрацията на пикочна киселина и нейните соли в урината и други телесни течности. В същото време се разтварят вече съществуващите уратни отлагания, които не се образуват в тъканите и бъбреците. Приемът на алопуринол увеличава секрецията на хипоксантин и елиминирането на ксантините в урината.

Веднъж вътре, таблетките се абсорбират 90% от стомаха. Метаболизмът настъпва с образуването на алоксантин. Максималната концентрация в кръвта на активното вещество достига след 1,5 часа, алоксантин - след 4,5 часа. Времето на полуживот на лекарството е 1-2 часа, метаболитите - 15 часа. 20% от дозата се екскретира от червата, а останалите 80% се екскретират от бъбреците с урината.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба показват наличието на следните показания, за които Allopurinol може да се прилага при пациенти:

  • лечение и превенция на хиперурикемия;
  • комбинация от хиперурикемия с нефролитиаза, бъбречна недостатъчност, уратна нефропатия;
  • рецидив на смесени калциеви калциеви оксалатни бъбреци на фона на хиперурикурия;
  • повишено образуване на урите в нарушение на функцията на ензимите;
  • профилактика на подагра, остра нефропатия с цитостатична и лъчева терапия на тумори, левкемии, пълно терапевтично гладуване.

Как да приемате алопуринол

Дозировката на таблетките се определя индивидуално, съгласно инструкциите. Лекарите следят концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни са предписани 100-900 мг / ден, разделени на 2-4 пъти. Таблетките трябва да се пият след хранене. Деца под 15-годишна възраст получават 10-20 mg / kg / ден или 100–400 mg / ден. Максималната дневна доза алопуринол при нарушения на бъбречния клирънс е 100 mg / ден. Увеличаването на дозата се предписва от лекаря, като се поддържа висока концентрация на урати в кръвта и урината.

Специални инструкции

Специално указание в инструкциите за употреба трябва да се проучи особено внимателно за всички пациенти, приемащи Алопуринол:

  • целта на лекарството се прави с повишено внимание при нарушаване на функциите на бъбреците, бъбреците, хипотиреоидизъм, в първоначалния период на лечение с алопуринол, оценяват се показателите за чернодробната активност;
  • по време на лечението пациентите трябва да консумират поне 2 литра вода на ден под контрола на дневната диуреза;
  • в началото на терапията е възможно влошаване на подаграта, за предотвратяване на която се използват нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин;
  • при адекватно лечение с алопуринол е възможно големите уратни камъни в бъбречната таза да се разтворят и да влязат в уретера;
  • асимптоматична хиперурикемия не е показана;
  • за деца медикаментите са показани при злокачествени заболявания, левкемия, синдром на Леш-Нихена;
  • ако пациентите имат туморни заболявания, лекарството се прилага преди започване на лечение с цитостатици, за да се намали рискът от отлагане на ксантин в пикочните пътища, вземат се мерки за подпомагане на диуретиците и алкалната реакция на урина;
  • Лекарството влияе на скоростта на психомоторните реакции, така че шофирането и контролните механизми по време на лечението с подагра са забранени.

Алопуринол и алкохол

Съгласно инструкциите за употреба на Алопуринол, по време на лекарствената терапия, алкохолът и алкохолните напитки са забранени. Комбинацията от етанол и активната съставка на лекарството води до токсично отравяне, вреден ефект върху черния дроб и бъбреците, повишен риск от предозиране на лекарството и появата на негативни реакции.

Лекарствени взаимодействия

Инструкциите за употреба на Алопуринол говорят за лекарствени взаимодействия с други лекарства:

  • повишава ефекта на дози от антикоагуланти от типа на кумарин, арабинозид аденин, хипогликемични средства;
  • в комбинация с цитотоксични лекарства повишава миелотоксичния ефект;
  • Урикозуричните лекарства и високите дози салицилати намаляват ефективността на лекарството;
  • причинява увеличаване на натрупването на азатиоприн, меркаптопурин.

Странични ефекти и предозиране

Инструкциите показват наличието на следните възможни странични ефекти, когато се използва алопуринол:

  • артериална хипертония, брадикардия;
  • гадене, повръщане, диария, хепатит, стоматит;
  • слабост, умора, главоболие, замаяност, сънливост;
  • депресия, кома, гърчове, замъглено виждане или вкус;
  • анемия, левкопения, тромбоцитопения;
  • нефрит, оток, уремия, хематурия;
  • безплодие, импотентност, гинекомастия (уголемяване на гърдите), диабет;
  • алергични реакции, кожен обрив, хиперемия, сърбеж, артралгия, треска, треска;
  • фурункулоза, алопеция, хипопигментация на косата.

При пациенти с възможна гадене, повръщане, диария, замайване, доза от предозиране е 20 g. При продължително приложение на 200-400 mg дневно се наблюдава тежка интоксикация - кожни реакции, хепатит, треска, обостряне на бъбречната недостатъчност. Лечението се извършва с появата на симптомите, лекарите показват адекватна хидратация за поддържане на диуреза. Ако е необходимо, се предписва хемодиализа, няма специфичен антидот.

Противопоказания

Използването на Алопуринол, съгласно тези инструкции, е забранено при наличие на следните противопоказания за пациенти: t

  • тежки заболявания на черния дроб, бъбреците, техния неуспех;
  • бременност, кърмене;
  • свръхчувствителност към съставните компоненти на лекарството;
  • остри пристъпи на подагра;
  • детска възраст.

Условия за продажба и съхранение

Срокът на годност на лекарството е пет години. Лекарството се съхранява при температура до 25 градуса извън обсега на светлина, деца. Лекарството се освобождава от аптеките по лекарско предписание.

аналози

На рафтовете на аптеките можете да намерите директни аналози на Алопуринол, известни като Алопуринол-Егис, Алопуринол Сандоз, Алохексал или Пуринол. Те са сходни по състав, активното вещество. Косвени аналози на лекарството, проявяващи същия терапевтичен ефект, са следните лекарства:

Алопуринол Цена

Цената на средствата зависи от броя на таблетите в пакета, от приетия търговски марж на предприятието. В интернет за закупуване на лекарството ще бъде по-евтино. Приблизителните цени на лекарствата са изброени в таблицата:

Алопуринол - лек за подагра

Алопуринолът принадлежи към групата на антиартритните лекарства, които коригират обмена на пикочна киселина в организма.

Лекарството се предлага под формата на таблетки от 100 и 300 mg в консервни кутии със светлозащитно стъкло или блистерни опаковки.

Лекарството се освобождава по лекарско предписание.

Композиция номер 1:

  • Алопуринол - 100 ml;
  • захароза - 20 mg;
  • нишесте - 77.67 mg;
  • магнезиев стеарат - 1 mg;
  • желатин от храна - 1,33 mg.

Композиция номер 2:

  • Алопуринол - 300 ml;
  • лактоза монохидрат - 49 mg;
  • карбоксиметил нишесте - 20 mg;
  • магнезиев стеарат - 4 mg;
  • хранителен желатин - 5 mg;
  • колоиден силициев диоксид - 2 mg.

Фармакологично действие

Средство против подагра. Действието на лекарството е насочено към разрушаване на разрушителния синтез на пикочната киселина и отлагането му в тъканите и бъбреците на тялото под формата на уратни отлагания.

Увеличава количеството на урината с ксантин и хипоксантин.

Показания за употреба

  • подагра;
  • лимфосаркома;
  • хиперурикемия;
  • псориазис;
  • urikozurii;
  • уролитиаза;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушаване на пуриновия метаболизъм при деца.

Има и противопоказания:

  • нарушена чернодробна и бъбречна функция;
  • обостряне на подагра;
  • диабет;
  • бременност;
  • период на лактация;
  • лекарствена непоносимост;
  • други случаи, определени от лекарите.

Лекарства за дозиране

Таблетките алопуринол Егис и техните аналози показват следните дози:

За възрастни

Прилага се вътре след хранене. Дневната доза (300 mg или повече) трябва да се раздели на няколко дози от 100 mg.

Когато се пие много течност (вода). В същото време се уверете, че дневният обем на урината е най-малко 2 литра, а реакцията му е слабо алкална или неутрална.

Дозата на лекарството се избира от експерт поотделно, в съответствие с тежестта на заболяването и възрастта на пациента:

  • лека форма на заболяването - до 200 mg;
  • умерено заболяване - до 500 mg;
  • при тежка форма на заболяването - до 900 mg;
  • за пациенти в напреднала възраст - ниска доза.

В началото на заболяването дозата се контролира с помощта на кръвен тест за нива на пикочна киселина.

Като правило, спад в процентния състав на пикочната киселина под действието на лекарството се наблюдава ден или два след назначаването.

За деца

Деца се предписват такива дози:

  • до 10 години - от 5 до 10 mg / kg на ден;
  • до 15 години - от 10 до 20 mg / kg на ден.

Специални препоръки

Обърнете внимание, че:

  1. Лекарството не се предписва в случаи на асимптоматична урикозурия, тъй като разтварянето на големи камъни от уратния произход е възможно с други методи на лечение.
  2. Целта на лекарството за деца е при изключителни случаи на вродени метаболитни нарушения на пуринови киселини и злокачествени тумори.
  3. Не предписвайте лекарството за остър пристъп на подагра, за да го спрете напълно.

Специални условия

Прекратяването на лекарството води до възобновяване на метаболитната пикочна киселина в организма за 4-5 дни.

След две седмици може да се наблюдава усложнение на заболяването, така че протичането на терапията трябва да бъде продължително и продължително.

Алкохол и медикаменти

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечението с алопуринол.

Шофиране на кола

При продължително лечение с наркотици се наблюдава намаляване на концентрацията и намаляване на реакцията на пътя, което е особено важно при шофиране.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се има предвид следното:

  1. При взаимодействие с кумаринови антикоагуланти, хипогликемични лекарства и арабинозид аденин се наблюдава повишаване на действието на тези лекарства.
  2. Активността на алопуринола намалява при взаимодействие със салицилати и урикозурични лекарства.
  3. Употребата на алопуринол предизвиква кумулация на меркаптопурин и азатиоприн в организма, докато се приема.

Странични ефекти и предозиране

  • брадикардия и хипертония;
  • стомашно-чревни нарушения под формата на диария, гадене и повръщане;
  • абнормна чернодробна функция;
  • нарушаване на функциите на централната нервна система и периферната нервна система с различна тежест;
  • нарушаване на зрителните функции в различна степен;
  • нарушение на хемопоетичната система;
  • нарушение на отделителната система;
  • ендокринни смущения;
  • алергични реакции с различна локализация;
  • ожулвания;
  • избелване на коса;
  • хиперлипидемия.

Страничните ефекти могат да се появят в малка степен и могат да показват изразени симптоми на заболяването.

В някои случаи, страничният ефект на лекарството е единичен характер.

свръх доза

Настъпва предозиране:

Средната цена на лекарството

  • Алопуринол-Егис (90 - 123 рубли);
  • Алопуринол (органичен) 50 бр. - 65 рубли;
  • Алопуринол (Борщагов) 50 бр. - 71 рубли.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява в защитено от светлина място при допустима температура от + 30 градуса. Срок на годност - не повече от три години.

Какви лекарствени аналози има?

  • Purinol;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Sanfipurol;
  • Алопуринол-Егис (Унгария).

За тези, които решат да вземат Piaskledin 300, информацията от нашия материал ще бъде полезна.Кои са предимствата на артроскопията на коляното пред други видове хирургия. Как е процедурата и възстановяването след артроскопия.

Прегледи на пациенти и лекари

Баща ми взе Алопуринол дълго време. Измъчвани странични ефекти: анемия, повишена кръвна захар, кръвно налягане, увредени катаракти.

Трябваше да направя операция на очите. Възрастните хора не трябва да използват това лекарство, но имунитетът ми не се справя с натоварванията.

Алла, на 42 години

По-големият ми брат имаше болезнени пристъпи на подагра, не можеше да заспи. Когато започнах да пия алопуринол, болката постепенно намаляваше.

Казано е, че подаграта на Алопуринол няма да излекува до края. Но поне болката е намаляла. Благодаря много. Щастлив за брат.

Саид, на 36 години

Вземам алопуринол за профилактика, малко (една четвърт от таблетките два дни по-късно на третия).

Той помага за отстраняване на сол от тялото. Чувствам се замаяна след хапчета, не мога да направя нищо. Но болката изчезна и аз мога да спя без хапчета за сън. Така се оказва.

Лидия, на 52 години

Вече две седмици пия. Обрив по тялото отиде, сърбеж ужасно. Не знам какво да правя. Болката е намаляла и алергиите са измъчвани. Избирам по-малката от злините.

Амина, на 48 години

Лекарството не ми подхождаше. Натискът скача, зрението е паднало, алергията под формата на обрив, ръцете и краката са вцепенени, слабостта е постоянна, бъбреците са болни.

Като цяло имаше повече странични ефекти. Може би само аз. Реших да споделя впечатленията си. Лекарството е спряло да пие.

Николай, на 53 години

Приемам Алопуринол 5 години при 100 mg. Забравих каква е подаграта.

Аз спя спокойно, правя това, което обичам, живея без проблеми. Всяка година вземам тестове за нивото на пикочната киселина. Лекарството ми помогна много.

Александър, на 58 години

Еректилна дисфункция е нарушена. Това е бедствие. Какво да правим Не мислех, че всичко е толкова сериозно.

Сергей, на 36 години

Трябва да слушаме лекарите. Той спря да пие алопуринол и отново започна да страда от болка. За профилактика можете да приемате курсове на алопуринол за 2-3 посещения годишно. И всичко ще бъде наред.

Борис, 49 години

Съвети за приемане въз основа на обратна връзка

Това е, което пациентите съветват в обратна връзка за алопуринол.

Препоръчвам на всички просто да следват диета. Какво направих: изключих цялото мляко (с изключение на маслото и извара), бобовите растения, доматите във всякаква форма, фъстъци и бира.

За чай се добавя масло от сусам, хвойна, орех и кедрови ядки, лимон. Той яде много целина и праз.

Ще се радвам, ако моят опит ще помогне на някого. Бъдете здрави.

Вадим, на 46 години

Пиех Алопуринол наполовина за две години. Чувствайте се чудесно.

Освен това поддържайте диета и спортувайте. Мисля, че просто седи на някои хапчета малко смисъл. Необходимо е да се изключат храни, които причиняват подагра. Съветвам всички да го направят.

Игор, 43 години

Просто трябва да спрете да пиете алкохол. Или - или. Или искате да сте здрави, или ще страдате. Седи на диета, която лекарят посъветва.

Аз не злоупотребявам, не пуша, седя на диета. Сега се чувствам добре. Алопуринол взема половин ден.

Започва да добавя малко физическа активност. Ако искате да живеете - ще следвате диетата и ще пиете хапчета и ще откажете да пиете водка. И аз искам да живея.

Алопуринол-EGIS таблетки - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставки:

Описание:

Фармакотерапевтична група:

анти-подагричен агент - инхибитор на ксантиноксидаза

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика:

Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантин. Алопуринол, както и основният му активен метаболит, оксипуринол, инхибират ксантин оксидазата, ензим, който превръща хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Алопуринол намалява концентрацията на пикочна киселина в серума и урината. По този начин се предотвратява отлагането на кристали на пикочната киселина в тъканите и (или) допринася за тяхното разтваряне. В допълнение към потискането на катаболизма на пурините при някои (но не при всички) пациенти с хиперурикемия, се получава голямо количество ксантин и хипоксантин за повторното формиране на пуринови бази, което води до de novo подтискане на биосинтезата на пурината, която се медиира от инхибиране на хипоксантин-гуанин фосфорибозил ензима. - трансфераза. Други метаболити на алопуринол са алопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика

всмукване
Алопуринолът е активен чрез орално приложение. Той се абсорбира бързо от горния гастроинтестинален тракт. Според фармакокинетичните проучвания алопуринол се определя в кръвта в рамките на 30-60 минути след приложението. Бионаличността на алопуринол варира от 67% до 90%. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма обикновено се записва приблизително 1,5 часа след перорално приложение. След това концентрацията на алопуринол бързо намалява. След 6 часа след приложението се определя само следовата концентрация на лекарството в кръвната плазма. Максималната концентрация на активния метаболит, оксипуринол, обикновено се записва 3-5 часа след перорално приложение на алопуринол. Нивото на оксипуринол в плазмата намалява много по-бавно.

разпределение
Алопуринолът почти не се свързва с плазмените протеини, поради което промените в нивото на свързване с протеините не трябва да имат значителен ефект върху клирънса на лекарството. Видимият обем на разпределение на алопуринол е приблизително 1,6 литра / кг, което показва доста изразена абсорбция на лекарството в тъканите. Съдържанието на алопуринол в различни човешки тъкани не е изследвано, но е много вероятно алопуринолът и оксипуринолът да се натрупват до максималната концентрация в черния дроб и чревната лигавица, където се записва висока активност на ксантин оксидазата.

биотрансформация
Под действието на ксантин оксидаза и алдехид оксидаза, алопуринолът се метаболизира до оксипуринол. Оксипуринол инхибира активността на ксантин оксидазата. Оксипуринол обаче не е толкова мощен инхибитор на ксантин оксидазата, в сравнение с алопуринол, но неговият полуживот е много по-дълъг. Поради тези свойства, след приемане на единична дневна доза алопуринол, ефективното потискане на активността на ксантин оксидазата се поддържа за 24 часа. При пациенти с нормална бъбречна функция, съдържанието на оксипуринол в кръвната плазма бавно се увеличава до достигане на равновесна концентрация. След приемане на алопуринол в доза от 300 mg на ден, концентрацията на алопуринол в кръвната плазма, като правило, е 5-10 mg / l. Други метаболити на алопуринол включват алопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

развъждане
Приблизително 20% от алопуринол, взето per os, се екскретира непроменен в изпражненията. Около 10% от дневната доза се екскретира от гломерулния апарат на бъбрека под формата на непроменен алопуринол. Други 70% от дневната доза алопуринол се екскретира в урината под формата на оксипуринол. Оксипуринол се екскретира от бъбреците непроменен, но поради тръбната реабсорбция има дълъг полуживот. Времето на полуживот на алопуринола е 1-2 часа, докато полуживотът на оксипуринола варира от 13 до 30 часа. Такива значими разлики вероятно са свързани с различия в структурата на изследванията и / или креатининовия клирънс при пациентите.

Пациенти с нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция, екскрецията на алопуринол и оксипуринол може значително да се забави, което при продължително лечение води до повишаване на концентрацията на тези съединения в кръвната плазма. При пациенти с нарушена бъбречна функция и креатининов клирънс от 10-20 ml / min след продължителна терапия с алопуринол в доза 300 mg дневно, концентрацията на оксипуринол в кръвната плазма достига приблизително 30 mg / l. Тази концентрация на оксипуринол може да се определи при пациенти с нормална бъбречна функция по време на лечение с алопуринол в доза от 600 mg на ден. Следователно, при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция, дозата на алопуринол трябва да бъде намалена.

Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст значими промени във фармакокинетичните свойства на алопуринол са малко вероятни. Изключение правят пациентите с коморбидна патология на бъбреците (вж. Раздел Фармакокинетика при пациенти с нарушена бъбречна функция).

ПОКАЗАНИЯ

Потискане на образуването на пикочна киселина и нейните соли с потвърдено натрупване на тези съединения (например подагра, кожен тофус, нефролитиаза) или предполагаем клиничен риск от тяхното натрупване (например, лечението на злокачествени неоплазми може да се усложни от развитието на остра нефропатия на пикочната киселина).

Основните клинични състояния, които могат да бъдат придружени от натрупването на пикочна киселина и нейните соли, включват:

  • идиопатична подагра;
  • уролитиаза (образуване на камъни от пикочна киселина);
  • остра пикочна нефропатия;
  • туморни заболявания и миелопролиферативния синдром с висока честота на обновяване на клетките, когато хиперурикемията настъпва спонтанно или след провеждане на цитотоксична терапия;
  • някои ензимни разстройства, придружени от хиперпродукция на соли на пикочна киселина, например понижена активност на хипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансфераза (включително синдром на Леш-Нихан), намалена активност на глюкозо-6-фосфатаза (включително гликогеноза), повишена активност на фосфорибозил-пирофосфат; -амидо-трансфераза, намалена активност на аденин-фосфорибозилтрансфераза.

Лечение на уролитиаза, придружено от образуването на 2,8-дихидроксиаденинови (2,8-DHA) камъни поради намалената активност на аденин-фосфорибозил трансфераза.

Профилактика и лечение на уролитиаза, съпроводено с образуване на смесени калциево-оксалатни камъни на фона на хиперурикурия, когато диетата и повишения прием на течности не са успешни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към алопуринол или някое от помощните вещества, които съставляват лекарството.
Чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (етап на азотемия), първичен хемохроматоза, асимптоматична хиперурикемия, остър пристъп на подагра, детска възраст до 3 години (включително твърда лекарствена форма) t
Бременност, период на кърмене (вж. Точка “Употреба по време на бременност и кърмене”).
Пациенти с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството (препаратът включва лактоза монохидрат).

С повишено внимание: нарушена чернодробна функция, хипотиреоидизъм, захарен диабет, артериална хипертония, едновременно приложение на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) или диуретици, детска възраст (до 15 години, предписани само по време на цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания, както и симптоматично лечение на ензим) нарушения), старост.

Бременност и период на кърмене

Понастоящем данните за безопасността на терапията с алопуринол по време на бременност не са достатъчни, въпреки че това лекарство е широко използвано в продължение на много години без очевидни нежелани ефекти. Бременните жени не трябва да приемат таблетките Allopurinol-EGIS, освен в случаите, когато няма по-малко опасна алтернативна терапия и заболяването представлява по-голям риск за майката и плода от приема на лекарството.

Период на кърмене
Според съществуващите доклади, алопуринол и оксипуринол се екскретират в кърмата. При жени, приемащи алопуринол в доза от 300 mg / ден, концентрацията на алопуринол и оксипуринол в кърмата достига съответно 1,4 mg / l и 53,7 mg / l. Няма обаче информация за ефекта на алопуринол и неговите метаболити върху кърмачетата. По този начин таблетките Allopurinol-EGIS не се препоръчват по време на кърмене.

НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ И ДОЗИ

Възрастни пациенти
За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва употребата на алопуринол в началната доза от 100 mg веднъж дневно. Ако тази доза не е достатъчна за правилно намаляване на концентрацията на пикочна киселина в серума, тогава дневната доза от лекарството може постепенно да се увеличи, за да се постигне желания ефект. Специално внимание трябва да се обърне, когато бъбречната функция е нарушена. При увеличаване на дозите алопуринол на всеки 1-3 седмици е необходимо да се определи концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум.
При избора на дозата на лекарството се препоръчва да се използват следните режими на дозиране (в зависимост от избраната схема на дозиране се препоръчват таблетки от 100 mg или 300 mg).
Препоръчителната доза от лекарството е: 100-200 mg на ден при леки заболявания; 300-600 mg на ден за умерен поток; 700-900 мг на ден за тежка.
Ако се основава на телесното тегло на пациента, дозата на алопуринол трябва да бъде от 2 до 10 mg / kg / ден.

Деца и тийнейджъри на възраст под 15 години
Препоръчителната доза за деца от 3 до 10 години: 5-10 mg / kg / ден. При ниски дози се използват 100 mg таблетки, които с помощта на рисковете могат да се разделят на две равни дози от по 50 mg. Препоръчителната доза за деца от 10 до 15 години е 10-20 mg / kg / ден. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg.
Алопуринол рядко се използва за педиатрична терапия. Изключение правят злокачествените онкологични заболявания (особено левкемия) и някои ензимни нарушения (например синдром на Леш-Нихан).

Пациенти в напреднала възраст
Тъй като няма специфични данни за употребата на алопуринол при възрастни, за лечението на такива пациенти, лекарството трябва да се използва в минималната доза, която осигурява достатъчно намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина. Особено внимание трябва да се обърне на препоръките за избор на дозата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция (вж. Раздел Специални инструкции).

Бъбречна дисфункция
Тъй като алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците, нарушената бъбречна функция може да доведе до забавяне на лекарството и неговите метаболити в организма с последващо удължаване на полуживота на тези съединения от кръвната плазма. При тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва да се използва алопуринол в доза под 100 mg дневно или да се използват единични дози от 100 mg с интервал от повече от един ден.
Ако условията позволяват да се контролира концентрацията на оксипуринол в кръвната плазма, дозата на алопуринол трябва да се коригира така, че нивото на оксипуринол в кръвната плазма да е под 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Алопуринолът и неговите производни се отстраняват от тялото чрез хемодиализа. Ако се провеждат сесии за хемодиализа 2-3 пъти седмично, препоръчително е да се определи необходимостта от преминаване към алтернативна терапевтична схема - като се вземат 300-400 mg алопуринол веднага след завършване на хемодиализната сесия (между сеансите на хемодиализата лекарството не се приема).
При пациенти с нарушена бъбречна функция, комбинацията от алопуринол с тиазидни диуретици трябва да се извършва с изключително внимание. Алопуринол трябва да се предписва в най-ниските ефективни дози с внимателно проследяване на бъбречната функция (вж. Взаимодействие с други лекарства).

Нарушения на чернодробната функция
При нарушена чернодробна функция дозата трябва да се намали. На ранен етап от лечението се препоръчва да се следят лабораторните параметри на чернодробната функция.

Състояния с повишен метаболизъм на соли на пикочна киселина (например неопластични заболявания, синдром на Леш-Нихан)
Преди започване на лечение с цитотоксични лекарства се препоръчва коригиране на съществуващата хиперурикемия и (или) хиперурикурия с алопуринол. Адекватната хидратация е важна, подпомагайки оптималната диуреза, както и алкализирането на урината, което увеличава разтворимостта на пикочната киселина и нейните соли. Дозата на алопуринол трябва да бъде близка до долната граница на препоръчителния дозов интервал.
Ако нарушената бъбречна функция е причинена от развитието на остра нефропатия на пикочната киселина или друга бъбречна патология, лечението трябва да продължи в съответствие с препоръките, дадени в раздел “Бъбречна дисфункция”.
Описаните мерки могат да намалят риска от натрупване на ксантин и пикочна киселина, което усложнява протичането на заболяването.

Препоръки за мониторинг
За да се коригира дозата на лекарството, е необходимо в оптимални интервали да се оцени концентрацията на соли на пикочна киселина в кръвния серум, както и нивото на пикочната киселина и уратната урина.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, диария и замаяност. Тежко предозиране на алопуринол може да доведе до значително инхибиране на активността на ксантин оксидазата. Сам по себе си този ефект не трябва да се придружава от нежелани реакции. Изключение е ефектът от едновременната терапия, особено при лечение с 6-меркаптопурин и (или) азатиоприн.
лечение:

Специфичният антидот на алопуринол не е известен. Подходящата хидратация, поддържаща оптималната диуреза, спомага за отстраняването на алопуринол и неговите производни с урината. Ако е клинично показан, се извършва хемодиализа.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Класификацията на нежеланите реакции в зависимост от честотата на поява е както следва:
много чести (> 1/10),
чести (от> 1/100 до редки (от> 1/1000 до редки (от> 1/10000 до много редки) (неизвестна честота (не може да се определи от наличните данни).

Нежеланите реакции, свързани с лечението с алопуринол, наблюдавани в периода след регистрацията, са редки или много редки. В общата популация на пациентите в повечето случаи е лесно. Честотата на нежеланите реакции се увеличава с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб.

Инфекции и паразитни заболявания:
много редки: фурункулоза.

Нарушения на кръвоносната система и лимфната система:
много редки: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоза, левкопения, левкоцитоза, еозинофилия и аплазия, засягащи само еритроцитите. Много рядко се съобщава за тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, особено при хора с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, което подчертава необходимостта от специални грижи при тези групи пациенти.

Нарушения на имунната система:
редки: реакции на свръхчувствителност;
редки: тежки реакции на свръхчувствителност, включително кожни реакции с отлепване на епидермиса, висока температура, лимфаденопатия, артралгия и (или) еозинофилия (включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) (вж. раздела "Нарушения на кожата и подкожните тъкани"), Едновременният васкулит или тъканни реакции могат да имат различни прояви, включително хепатит, увреждане на бъбреците, остър холангит, ксантинови камъни и в много редки случаи припадъци. Освен това, много рядко се наблюдава развитие на анафилактичен шок. С развитието на тежки нежелани реакции, лечението с алопуринол трябва незабавно да се спре и да не се възобнови. Когато забавено мултиорганна свръхчувствителност (известно като синдром на свръхчувствителност спрямо лекарството / DRESS /) могат да развият следните симптоми в различни комбинации: треска, кожни обриви, васкулит, лимфаденопатия, pseudolymphoma, артралгия, левкопения, еозинофилия, хепато-спленомегалия, резултатите от промени в тестовете за чернодробна функция, синдром изчезване на жлъчните пътища (разрушаване или изчезване на интрахепаталните жлъчни пътища). С развитието на такива реакции във всеки период на лечение, Allopurinol-EGIS трябва незабавно да бъде отменен и никога да не се подновява. Генерирани реакции на свръхчувствителност се развиват при пациенти с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб. Такива случаи понякога са били фатални;
много редки: ангиоимунобластна лимфаденопатия. Много рядко се диагностицира ангиоиммунобластична лимфаденопатия след биопсия на лимфните възли за генерализирана лимфаденопатия. Ангиоиммунобластната лимфаденопатия е обратима и регресира след спиране на терапията с алопуринол.

Нарушения на метаболизма и храненето:
много редки: диабет, хиперлипидемия

Психични нарушения:
много рядко: депресия

Нарушения на нервната система:
много редки: кома, парализа, атаксия, невропатия, парестезии, сънливост, главоболие, t

Нарушения от органа на зрението:
много редки: катаракта, нарушено зрение, промени в макулата

Нарушения от орган на слуха и лабиринтно разочарование:
много редки: замаяност (световъртеж)

Сърдечни нарушения:
много редки: стенокардия, брадикардия.

Съдови нарушения:
много редки: високо кръвно налягане

Нарушения на стомашно-чревния тракт:
рядко: повръщане, гадене, диария;
В предишни клинични проучвания са наблюдавани гадене и повръщане, но по-късно наблюденията потвърждават, че тези реакции не са клинично значим проблем и могат да бъдат избегнати чрез предписване на алопурипол след хранене.
много редки: повтаряща се хематема, стеаторея, стоматит, промени в честотата на червата
неизвестна честота: коремна болка

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
рядко: асимптоматично повишаване на концентрацията на чернодробните ензими (повишени нива на алкална фосфатаза и серумни трансаминази)
редки: хепатит (включително некротични и грануломатозни форми).
Чернодробната дисфункция може да се развие без очевидни признаци на генерализирана свръхчувствителност.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:
чести: обрив;
редки: тежки кожни реакции: синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (PET)
много редки: ангиоедем, местен лекарствен обрив, алопеция, обезцветяване на косата.

При пациенти, приемащи алопуринол, най-честите нежелани кожни реакции. На фона на лекарствената терапия, тези реакции могат да се развият по всяко време. Кожни реакции могат да се появят при сърбеж, макулопапуларни и люспести изригвания. В други случаи може да се развие пурпура. В редки случаи се наблюдава ексфолиативна кожна лезия (SSD / TEN). С развитието на такива реакции, лечението с алопуринол трябва да се преустанови незабавно. Ако кожната реакция е лека, след изчезването на тези промени можете да възобновите приема на алопуринол в по-ниска доза (например 50 mg на ден). Впоследствие дозата може постепенно да се увеличава. Когато се появят повторни кожни реакции, терапията с алопурипол трябва да се спре и да не се възобновява, тъй като по-нататъшното приложение на лекарството може да доведе до по-тежки реакции на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").

Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, ангиоедемът се развива изолирано, както и в комбинация със симптоми на генерализирана реакция на свръхчувствителност.

Нарушения на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:
много редки: миалгия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
много редки: хематурия, бъбречна недостатъчност, уремия.
честота неизвестна: уролитиаза

Нарушения на репродуктивната система и гърдата:
много редки: мъжко безплодие, еректилна дисфункция, гинекомастия

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране
много редки: оток, общо неразположение, обща слабост, повишена температура.

Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, температурата се е развила както изолирано, така и в комбинация със симптомите на генерализирана реакция на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").

Доклади за възможни нежелани реакции
В случай на нежелани реакции, включително тези, които не са споменати в това ръководство, трябва да спрете употребата на лекарството.
В периода след регистрацията всяка информация за възможни нежелани реакции е важна, тъй като тези съобщения помагат за непрекъснато следене на безопасността на лекарството. От здравните служители се изисква да докладват на местните органи за лекарствена безопасност за всяко съмнение за нежелани реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

6-меркаптотрин и азатиоприн

Азатиоприн се метаболизира до 6-меркаптопурин, който се инактивира от ензима ксантин оксидаза. В случаите, когато лечението с 6-меркаптопурум или азатиоприн се комбинира с алопуринол, на пациентите трябва да се дава само една четвърт от обичайната доза 6-меркаптопурин или азатиоприн, тъй като инхибирането на активността на ксантин оксидазата увеличава продължителността на действие на тези съединения.

Vidarabine (аденин арабинозид)
В присъствието на алопуринол елиминационният полуживот на vidarabine се увеличава. При едновременната употреба на тези лекарства е необходимо да се спазва специална бдителност по отношение на повишените токсични ефекти на терапията.

Салицилати и урикозурични лекарства
Основният активен метаболит на алопуринол е хидроксипуринол, който се екскретира чрез бъбреците по същия начин като солите на пикочната киселина. Следователно, лекарства с урикозурична активност, такива като пробенецид или високи дози салицилати, могат да подобрят елиминирането на оксипуринола. От своя страна повишеното отделяне на оксипуринола се съпровожда от намаляване на терапевтичната активност на алопуринола, но значението на този тип взаимодействие трябва да се оценява индивидуално за всеки отделен случай.

хлорпропамид
При едновременната употреба на алопуринол и хлорпропамид, при пациенти с увредена бъбречна функция, рискът от развитие на дългосрочна хипогликемия се увеличава, тъй като на етапа на екскрецията на каналикула алопуринол и хлорпропамид се конкурират помежду си.

Антикоагуланти кумаринови производни
При едновременна употреба с алопуринол се наблюдава увеличаване на ефектите на варфарин и други антикоагуланти на кумаринови производни. В тази връзка е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациентите, получаващи едновременно лечение с тези лекарства.

фенитоин
Алопуринолът може да потисне окислението на фенитоин в черния дроб, но клиничното значение на това взаимодействие не е установено.

теофилин
Известно е, че алопуринол инхибира метаболизма на теофилина. Такова взаимодействие може да се обясни с участието на ксантин оксидаза в процеса на биотрансформация на теофилин в човешкото тяло. Серумната концентрация на теофилин трябва да се проследява в началото на съпътстващата терапия с алопурнол, както и повишаване на дозата на последната.

Ампицилин и амоксицилин
Пациентите, които са получавали ампицилин или амоксицилин и алопуринол по едно и също време, са имали повишена честота на кожни реакции в сравнение с пациентите, които не са получавали подобна съпътстваща терапия. Причината за този вид лекарствено взаимодействие не е установена. Въпреки това, пациентите, получаващи аллопуринол, вместо ампицилин и амоксицилин, се препоръчват за предписване на други антибактериални лекарства.

Цитотоксични лекарства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)
При пациенти, страдащи от туморни заболявания (с изключение на левкемии) и приемащи алопуринол, се наблюдава повишено подтискане на активността на костния мозък от циклофосфамид и други цитотоксични лекарства. Въпреки това, според резултатите от контролирани проучвания, при които са участвали пациенти, приемащи циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлоретамин (хлорметин хидрохлорид), съпътстващата терапия с алопурнол не повишава токсичния ефект на тези цитотоксични лекарства.

циклоспорин
Според някои съобщения, плазмените нива на циклоспорин в плазмата могат да се повишат при едновременно лечение с алопурнол. С едновременната употреба на тези лекарства трябва да се вземе предвид възможността за повишаване на токсичността на циклоспорин.

диданозин
При здрави доброволци и пациенти, заразени с HIV, приемащи диданозин, при едновременно лечение с алопуринол (300 mg дневно), се наблюдава увеличение на Cmax (максимална концентрация на лекарството в кръвната плазма) и AUC (площ под кривата концентрация-време) около 2 пъти. Полуживотът на диданозин не се променя. Като правило, едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва. Ако едновременната терапия е неизбежна, може да е необходимо да се намали дозата на диданозин и внимателно да се следи състоянието на пациента.

АСЕ инхибитори
Едновременното използване на АСЕ инхибитор с алопуринол е съпроводено с повишен риск от левкопения, така че тези лекарства трябва да се комбинират с повишено внимание.

Тиазидни диуретици
Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, може да повиши риска от нежелани реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Синдром на свръхчувствителност към лекарства, SJS и TEN

Съобщава се, че алопуринол развива животозастрашаващи кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (SJS / TEN). Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на тези реакции (прогресиращ кожен обрив, често с мехури и лезии на лигавиците) и да следят внимателно тяхното развитие. Най-често срещаните SSD / TEN се развиват през първите седмици на приема на лекарството. Ако има признаци и симптоми на SSD / TEN, алопуринол-EGIS трябва незабавно да бъде отменен и да не се предписва повече!
Проявата на реакции на свръхчувствителност към алопуринол може да бъде много различна, включително макулопапуларен екзантема, синдром на свръхчувствителност към лекарството (DRESS) и SJS / TEN. Тези реакции са клиничната диагноза и техните клинични прояви служат като основа за вземане на подходящи решения. Лечението с Allopurinol-EGIS трябва незабавно да се преустанови, когато се появи кожен обрив или други прояви на реакция на свръхчувствителност. Лечението при пациенти със синдром на свръхчувствителност и SJS / TEN е невъзможно. Кортикостероидите могат да се използват за лечение на кожни реакции със свръхчувствителност.

Хронична бъбречна недостатъчност
Пациентите с хронична бъбречна дисфункция имат по-голям риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, включително SJS / PET.

Алел HLA-B * 5801
Установено е, че присъствието на HLA-B * 5801 алел е свързано с развитието на свръхчувствителност към алопуринол и SJS / PET. Честотата на наличието на HLA-B алел * 5801 е различна при различните етнически групи и може да достигне 20% в популацията на китайски хан, около 12% в корейците и 1-2% при японците и европейците. Използването на генотипи за вземане на решения за терапия с алопуринол не е проучвано. Ако е известно, че пациентът е носител на HLA-B * 5801 алел, тогава алопуринолът трябва да се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска. Трябва да се следи много внимателно развитието на синдрома на свръхчувствителност и SJS / PET. Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от незабавно преустановяване на лечението при първата поява на такива симптоми.

Нарушена чернодробна и бъбречна функция
При лечение на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция дозата на алопуринол трябва да бъде намалена. При пациенти, лекувани за хипертония или сърдечна недостатъчност (например пациенти, приемащи диуретици или АСЕ инхибитори). Може да се наблюдава съпътстващо бъбречно увреждане, така че алопуринол в тази група пациенти трябва да се използва с повишено внимание.

Асимптоматичната хиперурикемия сама по себе си не е индикация за употребата на алопуринол. В такива случаи подобрението на пациента може да се постигне чрез промени в диетата и приема на течности, както и чрез премахване на основната причина за хиперурикемия.

Алопуринол не трябва да се използва до острата помощ при остър пристъп на подагра, тъй като това може да предизвика допълнително обостряне на заболяването. По същия начин, лечението с урикозурични лекарства, началото на лечението с алопуринол може да предизвика остър пристъп на подагра. За да се избегне това усложнение, се препоръчва профилактична терапия с нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин да се извършва поне един месец преди назначаването на алопуринол. Подробна информация за препоръчваните дози, предпазни мерки и предпазни мерки може да се намери в съответната литература. Ако по време на терапията с алопуринол се развие остра атака на подагра, лекарството трябва да продължи с една и съща доза, а за лечение на атака е необходимо да се предпише подходящ нестероиден противовъзпалителен агент.

Ксантинови отлагания
В случаите, когато образуването на пикочна киселина е значително повишено (например, патология на злокачествени тумори и подходяща антитуморна терапия, синдром на Леш-Нихан), абсолютната концентрация на ксантин в урината в редки случаи може да се увеличи значително, което допринася за отлагането на ксантин в тъканите на пикочните пътища. Вероятността за отлагане на ксантин в тъканите може да бъде сведена до минимум поради адекватна хидратация, която осигурява оптимално разреждане на урината.

Натрупване на камъни от пикочна киселина
Адекватната терапия с алопуринол може да доведе до разтваряне на големи камъни от пикочната киселина в бъбречната таза, но вероятността тези камъни в уретерите е малка.

хемохроматоза
Основният ефект на алопуринол при лечението на подагра е потискането на активността на ензима ксантин оксидаза. Ксантиноксидазата може да участва в редукцията и елиминирането на желязо, отложено в черния дроб. Проучвания, демонстриращи безопасността на терапията с алопуринол в популацията от пациенти с хемохроматоза, липсват. Пациенти с хемохроматоза, както и техните кръвни роднини, трябва да се предписват алопуринол с повишено внимание.

лактоза
Всяка таблетка от 100 mg алопуринол-EGIS съдържа 50 mg лактоза. Следователно, това лекарство не трябва да се приема от пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза.

Възможност за управление на превозни средства

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 100 mg: 50 таблетки в бутилка с кафяво стъкло с PE капак с контрол на първия отвор и амортисьор с акордеон. 1 бутилка в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.
Таблетки от 300 mg: 30 таблетки в бутилка кафяво стъкло с PE капак с контрола на първия отвор и амортисьор с акордеон. 1 бутилка в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.

Срок на годност

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Условия за продажба на аптеки

ПРОИЗВОДИТЕЛ

ЗАТ ЕМИС Фармацевтичен завод
1106 Будапеща, ул. Керестури 30-38, УНГАРИЯ
Организация за обработка на рекламации:
Представителство на ЗАО "Фармацевтичен завод ЕГИС" (Унгария), Москва, 121108, Москва, ул. Иван Франко, д. 8.