Цефотаксим - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (снимки в ампули за инжектиране 500 mg и 1 g) лекарства за лечение на инфекции при възрастни, деца и по време на бременност. Разреждане (на вода или прокаин) и антибиотично действие

Колики

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Cefotaxime. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на Цефотаксим в практиката им Голяма молба за по-активно добавяне на обратна връзка за лекарството: медикаментът помогна или не помогна да се отървем от заболяването, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, което може да не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на цефотаксим в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Разреждане (във вода или прокаин) и антибиотично действие.

Цефотаксим е 3-поколение цефалоспоринов антибиотик с широк спектър на действие. Той има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Механизмът на действие се дължи на ацетилирането на мембранно-свързани транспептидази и разрушаването на кръстосаното свързване на пептидогликани, което е необходимо, за да се осигури здравината и твърдостта на клетъчната стена.

Силно активен срещу грам-отрицателни бактерии (резистентни към други антибиотици): Escherichia coli (Е. coli), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (Proteus), Providencia spp., Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Някои щамове на Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

По-малко активен срещу Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae) (стрептокок), Staphylococcus spp. (staphylococcus), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив на повечето бета-лактамази.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от мястото на инжектиране. Свързването с плазмените протеини е 40%. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Достига терапевтични концентрации в цереброспиналната течност, особено при менингит. Той прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата в ниски концентрации. 40-60% от дозата се екскретира в урината непроменена след 24 часа, 20% под формата на метаболити.

свидетелство

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително:

  • Инфекции на ЦНС (менингит);
  • инфекции на дихателните пътища и горните дихателни пътища;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • инфекции на кости и стави;
  • инфекции на кожата и меките тъкани;
  • тазова инфекция;
  • абдоминални инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • ендокардит;
  • гонорея;
  • инфектирани рани и изгаряния;
  • салмонелоза;
  • Лаймска болест;
  • имунодефицитни инфекции;
  • профилактика на инфекции след операция (включително урологични, акушеро-гинекологични, на стомашно-чревния тракт).

Форми на освобождаване

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (снимки с ампули за инжектиране) 250 mg, 500 mg и 1 грам прах за разтваряне във вода за инжекции или новокаин.

Инструкции за употреба и дозиране

Лекарството се прилага интравенозно (струйно или капково) и интрамускулно.

При неусложнени инфекции, както и инфекции на пикочните пътища - в / м или / в / в 1 г на всеки 8-12 часа.

При неусложнена остра гонорея - в / м в доза от 1 g веднъж.

При умерени инфекции - в / м или / в / в 1-2 г на всеки 12 часа.

При тежки инфекции, например при менингит - в / в по2 на всеки 4-8 часа, максималната дневна доза е 12 г. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

За да се предотврати развитието на инфекции преди операцията, той се прилага по време на индукционна анестезия веднъж в доза 1 гр. Ако е необходимо, повторете въвеждането след 6-12 часа.

За цезарово сечение - по време на прилагане на скоби на пъпната вена - в / в доза от 1 g, след това 6 и 12 часа след първата доза - допълнително 1 g.

Преждевременно и новородени до 1 седмица на възраст i.v. в доза от 50 mg / kg на всеки 12 часа; на възраст от 1-4 седмици - в / в доза от 50 mg / kg на всеки 8 часа. Деца с тегло ≤ 50 kg - в / в или в / м (деца над 2,5 години) 50-180 mg / kg в 4-6 въвеждания.

При тежки инфекции (включително менингит) дневната доза, когато се предписва на деца, се повишава до 100-200 mg / kg, интрамускулно или интравенозно за 4-6 инжекции, максималната дневна доза е 12 g.

Правила за приготвяне на инжекционни разтвори

За интравенозно инжектиране: 1 г от лекарството се разрежда в 4 мл стерилна вода за инжекции; Лекарството се прилага бавно в продължение на 3-5 минути.

За интравенозна инфузия: 1-2 г от лекарството се разрежда в 50-100 мл разтворител. Използваният разтворител е 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза (глюкоза). Продължителност на инфузията - 50 - 60 минути.

За интрамускулно приложение: 1 g се разтваря в 4 ml разтворител. Използваният разтворител е вода за инжектиране или 1% разтвор на лидокаин (новокаин).

Странични ефекти

  • главоболие;
  • виене на свят;
  • нарушена бъбречна функция;
  • олигурия;
  • гадене, повръщане;
  • диария или запек;
  • метеоризъм;
  • коремна болка;
  • гуша;
  • стоматит;
  • глосит;
  • псевдомембранозен ентероколит;
  • хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
  • потенциално животозастрашаващи аритмии след бърза болусна инжекция в централната вена;
  • повишаване на концентрацията на карбамид в кръвта;
  • Позитивна реакция на Кумс;
  • флебит;
  • болезненост по вените;
  • болка и инфилтрация на мястото на интрамускулно инжектиране;
  • уртикария;
  • втрисане или треска;
  • обрив;
  • сърбеж;
  • бронхоспазъм;
  • еозинофилия;
  • анафилактичен шок;
  • суперинфекция (вагинална и устна кандидоза).

Противопоказания

  • бременност;
  • възраст на децата до 2,5 години (за интрамускулно приложение), с повишено внимание при новородените;
  • свръхчувствителност (включително към пеницилини, други цефалоспорини, карбапенеми).

Употреба по време на бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на цефотаксим през първия триместър на бременността.

Употребата през 2-ри и 3-ти триместър на бременността и кърменето е възможна само в случаите, когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или бебето.

Трябва да се има предвид, че след интравенозно приложение на цефотаксим в доза от 1 g за 2-3 часа, максималната концентрация на активното вещество в кърмата е средно 0,32 μg / ml. При такава концентрация е възможен отрицателен ефект върху орофарингеалната флора на детето.

При експериментални проучвания върху животни не са открити тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефотаксим.

Употреба при деца

Цефотаксим се използва с повишено внимание при новородените.

Специални инструкции

През първите седмици на лечението може да възникне псевдомембранозен колит, който се проявява с тежка продължителна диария. В същото време спрете приема на лекарството и предпише подходяща терапия, включително ванкомицин или метронидазол.

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини могат да имат повишена чувствителност към цефалоспориновите антибиотици.

При медикаментозно лечение за повече от 10 дни е необходим контрол на периферната кръвна картина.

По време на лечението с cefotaxime е възможно да се получи фалшиво-положителен тест на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза.

По време на лечението алкохолът не трябва да се консумира, тъй като са възможни ефекти, подобни на ефектите на дисулфирам (зачервяване на лицето, коремни и стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух).

Лекарствени взаимодействия

Цефотаксим увеличава риска от кървене, когато се комбинира с антиагреганти, нестероидни противовъзпалителни средства.

Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава, докато се приемат аминогликозиди, полимиксин В и "циклични" диуретици.

Лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават плазмените концентрации на цефотаксим и забавят екскрецията му.

Фармацевтично несъвместими с разтвори на други антибиотици в една и съща спринцовка или капкомер.

Аналози на лекарството Цефотаксим

Структурни аналози на активното вещество:

  • Intrataksim;
  • Kefoteks;
  • Klafobrin;
  • klaforan;
  • Klafotaksim;
  • Liforan;
  • Oritaks;
  • Oritaksim;
  • Rezibelakta;
  • Spirozin;
  • Tux по офертата;
  • Taltsef;
  • Tartsefoksim;
  • Tirotaks;
  • Tsetaks;
  • Tsefabol;
  • Tsefantral;
  • Tsefosin;
  • Cefotaxime Lek;
  • Цефотаксим натрий;
  • Cefotaxime Sandoz;
  • Cefotaxime Vial;
  • Натриева сол на цефотаксим.

Цефотаксим: инструкции за употреба

структура

описание

Показания за употреба

Бременност и кърмене

Свръхчувствителност (включително пеницилини, други цефалоспорини, карбапенеми), бременност, кърмене, деца до 2,5 години (за интрамускулно приложение).

Неонатален период (за интравенозно приложение), хронична бъбречна недостатъчност, улцерозен колит (включително анамнеза), бременност, кърмене (в минимални концентрации, екскретирани в млякото).

Дозировка и приложение

Възрастни и деца с тегло 50 kg или повече: с неусложнени инфекции - интрамускулно (IM) или интравенозно (IV), 1 g на всеки 12 часа; с неусложнена остра гонорея - в / m, 0,5-1 g веднъж; за умерени инфекции - в / м или / в, 1-2 г на всеки 8 часа; с сепсис - в / в, 2 г на всеки 6-8 часа, с животозастрашаващи инфекции (с менингит) - в / в, 2 г на всеки 4 часа, максималната дневна доза - 12 г. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

За да се предотврати развитието на инфекции преди операцията, тя се прилага по време на въвеждащата обща анестезия веднъж годишно, а при необходимост се повтаря след 6 до 12 часа.

За цезарово сечение (по време на прилагане на скобите на пъпната вена) - в / в 1 g, след това 6 и 12 часа след първата доза - допълнително 1 g.

При QC 20 ml / min / 1,73 квадратни метра и по-малко от дневната доза се намалява 2 пъти.

Преждевременно и новородено до 1 седмица - в / в 50 mg / kg на всеки 12 часа; на възраст от 1-4 седмици - в / в 50 mg / kg на всеки 8 часа; деца с тегло до 50 kg - в / в или в / м 50 - 180 mg / kg в 4 - 6 инжекции. При тежки инфекции, вкл. менингит, в / m или в, при 4 - 6 приема, максималната дневна доза - 12 g.

Условия за приготвяне на инжекционни разтвори:

- за интравенозно инжектиране се използва вода за инжекции като разтворител (0.5-1 g се разрежда в 4 ml разтворител, 2 g в 10 ml);

- за интравенозна инфузия се използва 0.9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза като разтворител (1 - 2 g се разрежда в 50 - 100 ml разтворител). Продължителност на инфузията - 50 - 60 минути.

- за интрамускулно приложение, използвайте вода за инжекции или 1% разтвор на лидокаин (за доза от 0,5 g - 2 ml, за доза от 1 g - 4 ml).

Странични ефекти

Алергични реакции: уртикария, втрисане, повишена температура, обрив, сърбеж; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, ангиоедем, анафилактичен шок.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност.

Локални реакции: флебит, болка по вената при интравенозно приложение, болка и инфилтрация - когато се прилагат интрамускулно.

От страна на пикочната система: азотемия, олигурия, анурия, повишена урея в кръвта.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, запек, газове, коремна болка, дисбактериоза, нарушена чернодробна функция (повишена активност на аланин трансфераза, аспарагин трансфераза, алкална фотофосфаза в кръвната плазма, хиперкреатининемия, хипербилирубинемия); рядко - стоматит, глосит, псевдомембранозен колит.

От страна на хемопоетичната система: левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хипокоагулация.

Тъй като сърдечно-съдовата система: потенциално животозастрашаващи аритмии след бърза болус инжекция в централната вена.

Лабораторни показатели: азотемия, повишена концентрация на карбамид в кръвта, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хиперкреатининемия, хипербилирубинемия, положителна реакция на Coombs.

Други: суперинфекция (включително кандидозен стоматит).

свръх доза

Симптоми: гърчове, енцефалопатия (в случай на прилагане на големи дози, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност), тремор, нервно-мускулна възбудимост.

Взаимодействие с други лекарства

Увеличава риска от кървене, когато се комбинира с антиагреганти, нестероидни противовъзпалителни средства.

Вероятността за увреждане на бъбреците се увеличава, когато се приема едновременно с аминогликозиди, полимиксин В и “циклични” диуретици.

Фармацевтично несъвместими с разтвори на други антибиотици в една и съща спринцовка или капкомер.

Функции на приложението

През първите седмици на лечението може да възникне псевдомембранозен колит, който се проявява с тежка продължителна диария. В същото време спрете приема на лекарството и предпише подходяща терапия, включително ванкомицин или метронидазол.

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини могат да имат повишена чувствителност към цефалоспориновите антибиотици.

При медикаментозно лечение в продължение на 10 дни е необходим контрол на броя на кръвните клетки.

По време на лечението с cefotaxime е възможно да се получи фалшиво-положителен тест на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза.

При едновременната употреба на цефалоспоринови антибиотици и етанол могат да се развият дисулфирам-подобни реакции, но при клинични проучвания на цефотаксим не се наблюдава подобен ефект, когато се използва едновременно с етанол.

Цефотаксим не може да се прилага интравенозно за интрамускулни инжекции, тъй като разтворителят съдържа лидокаин; Трябва да се използват само прясно приготвени разтвори.

Употреба по време на бременност и кърмене

Цефотаксим може да се предписва по време на бременност само при строги указания.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Цефотаксим е универсален антибиотик: характеристики и приложение

Цефотаксим е универсален антибиотик, който е ефективен при лечение на заболявания, причинени от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Лекарството е предназначено за възрастни и деца.

Антибиотици, т.е. лекарства, които потискат активността и допринасят за унищожаването на патогенна бактериална флора, днес - незаменим участник в терапевтичния курс за много болести. Тези лекарства се подобряват постоянно, за да се разшири обхвата на действие и да се намали възможното въздействие върху работата на вътрешните органи.

Цефотаксим е трето поколение антибиотик от семейството на цефалоспорини.

Характеристики на лекарството

Цефалоспорините са антибиотици от β-лактамния клас. Те се основават на 7-аминоцефалоспоранова киселина, а основната характеристика в сравнение с класическия пеницилин е резистентността към β-лактамазите. Този ензим се произвежда от грам-отрицателни бактерии, той унищожава веществата от пеницилиновата класа, което прави лечението напълно безполезно.

Цефалоспорините са по-устойчиви на влиянието на ензима, но не и абсолютно. Разработването на нови лекарства от този клас е предназначено да създаде лекарство, което е нечувствително към ефекта на β-лактамазите. Цефотаксим е полусинтетично вещество от трето поколение, което има много висока устойчивост на действието на ензимите и следователно е активно както срещу грам-положителните, така и срещу грам-отрицателните бактерии.

В много случаи, патогените на болестта са няколко вида бактерии. Специализираният антибиотик действа само върху определени видове от тях, универсалният се отличава с голям спектър на действие, т.е. на пациента не се предписват няколко лекарства от различни действия, а само един. Очевидно е, че страничните ефекти и увреждащото действие на лекарството върху естествената микрофлора в последния случай ще бъдат много по-малко.

Форми за дозиране

Лекарството е предназначено само за парентерално приложение, т.е. заобикаляне на стомашно-чревния тракт. Той се произвежда само под формата на прах, предназначен за разтваряне. Сестрата приготвя разтвора, дозата се изчислява от лекуващия лекар.

Цефотаксим се прилага интравенозно в поток или капково, което се определя от метода на лечение. Възможно е също интрамускулно инжектиране чрез инжектиране.

Предлага се във флакони от 0,5, 1 и 2 g.

Състав на цефотаксим

Прахът за разреждане се състои от цефотаксим натрий - натриев (6R, 7R) -3 - [(ацетилокси) метил] -7 - [[(Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат. Той е бял или жълт прах, хигроскопичен, лесно се разрежда с вода.

Дозата на флакона показва съдържанието на карбоксилат по отношение на цефотаксим.

  • Цената на една бутилка варира от 21 до 134 p.
  • Опаковката, включително 5 бутилки, струва от 93 до 97 p.
  • Опаковката в 40 броя струва до 632 p.

Фармакологично действие

Действието на антибиотиците в по-голямата си част се основава на унищожаването на всеки мембранен протеин, който причинява нарушаване на живота и клетъчната смърт. Цефотаксимът унищожава механизма за образуване на мукомептид, което води до смърт на бактериалната микрофлора.

фармакодинамика

  • Цефотаксимът е по-активен в грам-положителните бактерии и е доста ефективен срещу грам-отрицателните бактерии. Веществото прекъсва производството на мембранен протеин. Отличителна черта на лекарството е неговата ефективност срещу тези щамове на бактерии, които са устойчиви на ефектите на пеницилин, аминогликозид и сулфонамиди. Това качество осигурява толкова широк спектър от ефекти.
  • Втората важна характеристика на лекарството е резистентност към 4 от 5 β-лактамази, поради което ефективността на пеницилина и предишните цефалоспоринови производни е недостатъчна.
  • Списъкът от бактерии, които могат да унищожат лекарството, е обширен. Първо, това са стафилококи и стрептококи, стрептококи от група В и бета-хемолитични стрептококи от група А. Второ, лекарството е ефективно срещу щамове, резистентни към ампицилин.
  • Лекарството е по-малко ефективно срещу отрицателните коки, отколкото цефалоспорините от предишни поколения.

Фармакокинетика

Веднъж попаднал в кръвта, лекарството се натрупва много бързо, създавайки терапевтична концентрация от 11 и 21 μg / ml. При интрамускулно инжектиране желаното ниво се достига след 30 минути, с интравенозно - след 5 минути. Поддържа се достатъчно ниво от 12 часа от момента на прилагане на лекарството.

  • В кръвната плазма 25-40% от цефотаксим се свързва с протеина.
  • Веществото прониква в тъканите и течностите - костна тъкан, миокард, жлъчен мехур, синовиална течност, създавайки достатъчна концентрация. Цефотаксим се намира в плацентата и майчиното мляко: този фактор трябва да се вземе предвид при бременни и млади майки.
  • Веществото се екскретира в урината - 90%, а в непроменена форма 60% и под формата на метаболити 20-30%. Времето на полуживот е 1 час с интравенозна инжекция и 1,5 часа след инжектирането.
  • При новородени продължителността на периода достига 0,8-1,5 часа, при недоносени бебета - до 6,5 часа, при пациенти в напреднала възраст - до 2,5 часа.

Цефотаксим не влияе върху функционирането на черния дроб и не измества билирубина, какъвто е случаят с други антибиотици. Поради това качество лекарството може да се използва за лечение на малки деца и новородени.

свидетелство

Бактериалната активност причинява много заболявания от много различно естество. По време на лечението е важно не толкова локализирането на възпалителния фокус, нито естеството на увредения орган като вид патогенна микрофлора. Този тип бактерии определят избора на антибиотик.

Цефотаксим е ефективен срещу всички заболявания, причинени от горните бактерии и техните щамове:

  • инфекции на долните дихателни пътища - бронхит, плеврит, пневмонит;
  • поражения на пикочната система на инфекциозен характер;
  • инфекции на ухото, носа и гърлото - отит, тонзилит, ако последните не са провокирани от ентерококи;
  • инфекциозни заболявания на бъбреците;
  • заболявания на костите, корема, меките тъкани;
  • Лаймска болест;
  • ендокардит - възпаление на лигавицата на сърцето;
  • сепсис;
  • гинекологични инфекции - гонорея, хламидия.

В допълнение, лекарството се използва за предотвратяване на усложнения след операцията.

Инструкции за употреба

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно под формата на разтвор. Съставът на последния се определя от заболяването, от начина на приложение и от възрастта на пациента.

За възрастни

Стандартните дози са предназначени за пациенти на възраст над 12 години и с тегло над 50 kg.

  • За интрамускулни инжекции 0,5–1 g прах се разтварят в 2-5 ml стерилна вода за инжекции и се инжектират в мускула.
  • Когато се прилага интравенозно, 0,5–1 g се разтварят в 2-4 ml стерилна вода и след това се регулират с разтворител - лидокаин, например, до обем от 10 ml. Лекарството се прилага бавно - най-малко 3-5 минути.
  • С капков метод се разтварят 2 g в 100 ml изотоничен разтвор - натриев хлорид, или в 100 ml 5% разтвор на глюкоза.

Обичайната лекарствена доза достига 1 g за 12 часа, в тежки случаи дозата се увеличава до 2 г. Максимално допустимата доза на ден е 12 g.

Начинът на приложение и дозировката се определят от вида и тежестта на заболяването. В същото време е необходимо да се вземат предвид ограниченията: например, при бъбречна недостатъчност дневната доза не може да надвишава 6 g.

  • Обикновено инфекции, както и заболявания на пикочните пътища - интрамускулно или интравенозно, 1 g на всеки 8-12 часа.
  • При заболявания със средна тежест дозата се увеличава до 2 г. На всеки 12 часа се инжектира лекарство.
  • При тежки инфекции - менингит, например, дозата се увеличава до 2 g, лекарството се прилага в рамките на 4-8 часа, без да надвишава допустимата дневна доза.
  • За предотвратяване на усложнения, цефотаксим се прилага веднъж заедно с анестезия. Ако има нужда, приложението на лекарството се повтаря след 6-12 часа.
  • Остра гонорея - интрамускулно 1 гр. Лекарството се прилага еднократно.
  • Цефотаксим се използва при цезарово сечение: интравенозно 1 g при прилагане на скоби на пъпната вена. След 6-12 часа записът се повтаря.

Деца, новородени

Цефотаксим може да се използва за лечение на новородени и недоносени бебета.

  • За бебета до 1 седмица лекарството се инжектира във вена в размер на 50 mg на килограм телесно тегло след 12 часа.
  • Бебета до 4 седмици - интравенозно на всеки 8 часа при същата доза.
  • Деца на възраст над 2,5 години се предписват 50-180 mg / kg - 4-6 изстрела. При тежки форми на инфекция, дозата се увеличава до 100-200 mg / kg. Максималната дневна доза е 12 g.

По време на бременност и кърмене

  • Лекарството се открива в плацентата и се екстрахира с кърмата. Цефотаксим по време на бременност се използва само по здравословни причини.
  • По време на кърменето е по-добре да спрете.

Този видеоклип показва как да се убодете с антибиотик:

Противопоказания

Въпреки относителната безопасност на цефалоспорините, тяхното използване има няколко ограничения:

  • бременност и кърмене - лекарството се разрешава само когато е абсолютно необходимо;
  • непоносимост към цефалоспорин и пеницилин;
  • отворено или затворено кървене;
  • ентероколит - възпаление на дебелото черво и тънките черва.

Употребата на лекарството при лечение на пациенти с бъбречно увреждане изисква повишено внимание. В този случай, предписани намалени дози и не забравяйте да следите реакцията на тялото.

Странични ефекти

Приемането на лекарството може да има странични ефекти:

  • от страна на хемопоетичната система - левкопения, анемия, тромбоцитопения. Това се дължи на факта, че биохимичните показатели на периферната кръв се променят под действието на лекарството;
  • от стомашно-чревния тракт - гадене при повръщане, диария, дисбиоза, хепатит, холестатична жълтеница;
  • от страна на пикочната система - е възможен интерстициален нефрит, т.е. възпаление в тубуларния апарат на бъбреците;
  • с бързото въвеждане на възможна аритмия, главоболие, енцефалопатия - обратимо;
  • алергични реакции - обрив, придружен от сърбеж, еозинофилия. С висока чувствителност е възможен ангиоедем.

Също така, с въвеждането на лекарството, някои пациенти отбелязват болка на мястото на инжектиране.

Специални инструкции

Цефотаксим е ефективен антибактериален агент, но именно поради неговата ефективност той трябва да се предписва внимателно, като се има предвид медицинската история на пациента.

  • Така, в случай на бъбречна недостатъчност или други увреждания на органите се прилага половин доза. Ако това лечение е неефективно, е необходимо преразглеждане на назначението.
  • Крайната предпазливост изисква едновременното използване на нефротоксични лекарства и цефотаксим, тъй като в този случай натоварването на бъбреците е много високо. При това назначение е важно да се следи състава на периферната кръв и то да се извършва не само по време на терапията, но и през следващите 10 дни.
  • Въпреки че въвеждането на лекарството е позволено дори за новородени, по-добре е да го избягвате по време на бременност.
  • Предозирането на лекарството причинява описаните по-горе алергични реакции.
  • Цефотаксим, подобно на всеки антибиотик, потиска чревната микрофлора, но също така намалява производството на витамин К. Пациентите в напреднала възраст се предписват допълнителни витамин К лекарства по време на лечението.

Взаимодействие с други лекарства

Цефотаксим реагира по определен начин с лекарства от други класове, които трябва да се вземат предвид при предписване.

  • Лекарството не може да се предписва с вещества, които намаляват агрегацията на тромбоцитите, в противен случай има много висок риск от кървене.
  • Цефотаксим не може да се комбинира с никакви антикоагуланти, включително с нестероидни противовъзпалителни средства, тъй като значително подобрява ефекта на последния.
  • Едновременно с цефотаксим, пробенецид или неговият аналог не се предписва, тъй като лекарството намалява секрецията на калций, в резултат на което цефотаксим се отделя слабо.
  • Нефротоксичните лекарства - бримкови диуретици, полимиксин В, аминогликозиди и други, заедно с цефотаксим, имат твърде тежък ефект върху бъбреците.
  • Освен това, не можете да смесвате лекарството с друго вещество в една спринцовка поради опасността от химическа реакция.

Отзиви

Цефатоксим се използва за лечение на много заболявания, защото е активен не само срещу грам-положителни, но и грам-отрицателни бактерии. Това позволява на лекаря да намали броя и дозата на антибиотиците, като по този начин минимизира страничните ефекти.

Ако няма алергични реакции и раздразнения, курсът на лечение, включително cecfotaxime, не оказва влияние върху състоянието на пациента. Въпреки това, предписването на медикаменти включва пребиваване в болница. Това се дължи на необходимостта да се наблюдава действието на цефотаксим и да се предотврати неговата реакция с други лекарства.

аналози

Аналози на цефотаксим са лекарства с различно непатентовано наименование или със същата активна съставка. Те включват:

Цефотаксим е полусинтетичен антибиотик, който потиска възпроизводството и разрушава редица грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Той е универсален антибиотик и се предписва дори за бебета.

За Cefotaxime по време на кърмене ще кажете видеото по-долу:

цефотаксим

Прах за приготвяне на разтвор за в / в и в масло за въвеждане на почти бял или жълтеникав цвят.

Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

III поколение цефалоспоринов антибиотик за парентерално приложение. Бактерициден ефект. Механизмът на действие е свързан с нарушен синтез на мукопептидната клетъчна стена на микроорганизмите. Той има широк спектър на антимикробно действие.

Лекарството е активно срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици: Staphylococcus spp. (Включително Staphylococcus Aureus, включително щамове, които пеницилиназа, освен щамове, резистентни към метицилин), Staphylococcus Epidermidis (с изключение на щамове, резистентни към метицилин), стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи А групи), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, образуващи пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catararhalis, Moraxella parainfluenzae, Moraxella parainfluenzae, Moraxella parainfluenzae, Moraxella parainfluenzae, Moraxella parainfluenzae, Moraxella t (включително Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii,,.. Ne Neac, ac Не Не Не Не Не, Не Не Не Не, Ne,,,,, (включително Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Serratia spp., някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (включително някои щамове от Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (включително Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не-постоянен ефект върху някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив на повечето бета-лактамазни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

След еднократно интравенозно приложение в дози от 500 mg, 1 g и 2 g Тмакс е 5 min, Cмакс е съответно 39, 101.7 и 214 ug / ml.

След прилагане на i / m в дози от 500 mg и 1 g Тмакс - 0.5 h, Смакс прави съответно 11 и 21 mkg / ml.

Свързването с плазмените протеини е 30-50%. Бионаличност - 90-95%. Терапевтични концентрации се постигат в повечето тъкани (миокард, кости, жлъчен мехур, кожа, меки тъкани) и течности (синовиална, перикардна, плеврална, слюнка, жлъчка, урина, цереброспинална течност) на тялото.

При повторно въвеждане на доза от 1 g на всеки 6 часа в продължение на 14 дни не се наблюдава кумулация.

Цефотаксим прониква през плацентарната бариера в малки концентрации, отделяни в кърмата.

T1/2 с интравенозно инжектиране -1 ч, с интрамускулна инжекция 1-1,5 ч. Бъбречната екскреция: 20-36% в непроменена форма, останалата част под формата на метаболити (15-25% под формата на фармакологично активни дезацетилфотаксим и 20 -25% - под формата на 2 неактивни метаболита).

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст T1/2 се увеличава с 2 пъти. T1/2 при новородени - 0.75-1.5 часа, при недоносени новородени (телесно тегло по-малко от 1500 g) нараства до 4.6 часа; деца с тегло над 1500 g - 3,4 h.

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително:

- инфекции на ЦНС (менингит);

- инфекции на дихателните пътища и горните дихателни пътища;

- инфекции на пикочните пътища;

- инфекции на кости и стави;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- инфекции на тазовите органи;

- инфектирани рани и изгаряния;

- инфекции на фона на имунен дефицит.

Профилактика на инфекции след хирургични операции (включително урологични, акушеро-гинекологични, на стомашно-чревния тракт).

- детска възраст до 2,5 години (за интрамускулно инжектиране);

- свръхчувствителност (включително към пеницилини, други цефалоспорини, карбапенеми).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при новородени, по време на кърмене (в незначителни концентрации се екскретира в кърмата), при хронична бъбречна недостатъчност, в NUC (включително анамнеза).

Лекарството се прилага в / в (струя или капково) и / m.

Лекарството се предписва на възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло ≥ 50 kg)

При неусложнени инфекции, както и инфекции на пикочните пътища - в / м или / в / в 1 г на всеки 8-12 часа.

При неусложнена остра гонорея - в / м в доза от 1 g веднъж.

При умерени инфекции - в / м или / в / в 1-2 г на всеки 12 часа.

При тежки инфекции, например при менингит - в / в 2 g на всеки 4-8 часа, максималната дневна доза е 12 г. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

За да се предотврати развитието на инфекции преди операцията, той се прилага по време на индукционна анестезия веднъж в доза 1 гр. Ако е необходимо, повторете въвеждането след 6-12 часа.

За цезарово сечение - по време на прилагане на скобите на пъпната вена - в / в доза от 1 g, след това 6 и 12 часа след първата доза - допълнително 1 g.

Когато QA ≤ 20 ml / min / 1,73 m 2, дневната доза се намалява 2 пъти.

Преждевременно и новородени под 1 седмица - в / в доза от 50 mg / kg на всеки 12 часа; на възраст от 1-4 седмици - в / в доза от 50 mg / kg на всеки 8 часа. Деца с тегло ≤ 50 kg - в / в или в / м (деца над 2,5 години) 50-180 mg / kg в 4-6 въвеждания.

При тежки инфекции (включително менингит) дневната доза, когато се предписва на деца, се повишава до 100-200 mg / kg, интрамускулно или интравенозно за 4-6 инжекции, максималната дневна доза е 12 g.

Правила за приготвяне на инжекционни разтвори

За интравенозно инжектиране: 1 g от лекарството се разрежда в 4 ml стерилна вода за инжектиране; Лекарството се прилага бавно в продължение на 3-5 минути.

За в / в инфузия: 1-2 г от лекарството се разрежда в 50-100 мл разтворител. Използваният разтворител е 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза (глюкоза). Продължителност на инфузията - 50 - 60 минути.

За интрамускулно приложение: 1 g се разтваря в 4 ml разтворител. Използваният разтворител е вода за инжектиране или 1% разтвор на лидокаин.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност.

От страна на отделителната система: бъбречна дисфункция, олигурия, интерстициален нефрит.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, газове, коремна болка, дисбиоза, нарушена чернодробна функция; рядко - стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкални фосфатази, хипербилирубинемия.

От страна на кръвотворните органи: хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хипокоагулация.

Тъй като сърдечно-съдовата система: потенциално животозастрашаващи аритмии след бърза болус инжекция в централната вена.

Лабораторни показатели: азотемия, повишена концентрация на карбамид в кръвта, хиперкреатининемия, положителна реакция на Coombs.

Локални реакции: флебит, болезненост по вените, болезненост и инфилтрация на мястото на инжектиране.

Алергични реакции: уртикария, втрисане или повишена температура, обрив, сърбеж; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ангиоедем, анафилактичен шок.

Други: суперинфекция (вагинална и устна кандидоза).

Симптоми: гърчове, енцефалопатия (ако се прилагат във високи дози, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност), тремор, нервно-мускулна възбудимост.

Лечение: симптоматично, няма специфичен антидот.

Цефотаксим увеличава риска от кървене, когато се комбинира с антиагрегантни агенти, НСПВС.

Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава, докато се приемат аминогликозиди, полимиксин В и "циклични" диуретици.

Лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават плазмените концентрации на цефотаксим и забавят екскрецията му.

Фармацевтично несъвместими с разтвори на други антибиотици в една и съща спринцовка или капкомер.

През първите седмици на лечението може да възникне псевдомембранозен колит, който се проявява с тежка продължителна диария. В същото време спрете приема на лекарството и предпише подходяща терапия, включително ванкомицин или метронидазол.

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини могат да имат повишена чувствителност към цефалоспориновите антибиотици.

При медикаментозно лечение за повече от 10 дни е необходим контрол на периферната кръвна картина.

По време на лечението с cefotaxime е възможно да се получи фалшиво-положителен тест на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза.

По време на лечението алкохолът не трябва да се консумира, тъй като са възможни ефекти, подобни на ефектите на дисулфирам (зачервяване на лицето, коремни и стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух).

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Инжектиране на цефотаксим: инструкции за употреба

Фармакологично лекарство, наречено цефотаксим, принадлежи към списъка на ефективните антибиотици от новото поколение. Той е широко разпространен поради факта, че има широк спектър от въздействия върху различни видове патогенни микроорганизми и бактерии. Това прави възможно прилагането на агента за лечение на различни видове заболявания, свързани с проникването на бактерии и вируси в организма. Трябва да се отбележи още едно предимство на лекарството Cefotaxime, което се дължи на ефектите върху безопасността на организма. Известно е, че антибиотиците заедно с лечението имат негативен ефект върху човешкото тяло, като разрушават не само патогенните бактерии, но и полезните микроорганизми. При цефотаксим такова отрицателно въздействие е сведено до минимум. За да се подчертае напълно безопасността на лекарството, трябва да се отбележи, че той може да се използва дори за малки деца на възраст от 1 седмица. Разгледайте по-подробно какво представлява цефотаксим.

Кога е показан антибиотик?

Инструкции за употреба на лекарството Цефотаксим под формата на инжекции казва, че антибиотикът е показан при следните заболявания и патологии:

  • инфекции на пикочните пътища;
  • кожни инфекции;
  • инфекциозни заболявания на дихателните органи;
  • салмонелоза;
  • инфекциозни рани и изгаряния;
  • заболявания на опорно-двигателния апарат, които са инфекциозни в природата;
  • заболявания на УНГ органи: антрат и тонзилит;
  • инфекции с абдоминална природа.

Това са основните болести, за които е показано антибиотично приложение. Инструментът е показан също за употреба при перитонит, сепсис и ендокардит. Това лекарство се използва за борба с болестта на Лайм. Също така се предписва за профилактични цели след хирургични интервенции. Лекарите могат да предпишат лекарство за развитие на инфекции на фона на имунодефицита. Такова широко приложение на цефотаксим под формата на инжекции се дължи на неговата ефективност и широк спектър от ефекти.

Форми на освобождаване

Цефотаксим се предлага под формата на суха, прахообразна смес, която е бяла на цвят. Под формата на таблетки, този антибиотик не е наличен. Тази форма е предназначена за употреба при интравенозно и интрамускулно приложение. Цефотаксим се освобождава главно в стъклени прозрачни флакони от 500 mg и 1 g. За да се приготви антибиотик за употреба, той трябва да се смеси с физиологичен разтвор, като се добави към ампулата с праха.

Как да използвате лекарството

Цефотаксим под формата на инжекции се използва както интравенозно, така и интрамускулно. Инструкциите показват, че антибиотикът може да се използва както за възрастни, така и за деца. Ако пациентът има заболявания, които са неусложнени, лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно под формата на капкомер.

С развитието на умерени инфекциозни заболявания, Cefotaxime се използва по 2 g 4-6 пъти дневно. Дозата се предписва от лекуващия лекар, така че тя може да варира. Продължителността на курса се предписва и от лекаря в зависимост от естеството на заболяването. Преди операция, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно, което ще премахне инфекцията. Ако е необходимо, лекарството може да се използва повторно.

За деца цефотаксим се предписва от лекуващия лекар и дозата зависи от теглото и възрастта на детето. При новородените дозата на лекарството не надвишава 50 mg / kg телесно тегло в размер на 2 пъти дневно. За деца от 7 дни до един месец, лекарството е предназначено в количество от 50 мг / кг на всеки 7-8 часа. Ако детето е на повече от 2 години, то лекарството се прилага на 50-180 mg / kg 4-6 пъти на ден. Ако малък пациент има усложнения, дозата може да се увеличи. Продължителността на терапията се влияе от фактор като естеството на заболяването. Често курсът продължава от 7 до 14 дни. Деца под 2-годишна възраст трябва да получават лекарството само интравенозно.

Разреждане на лекарството

Лекарите категорично забраняват самолечението, особено когато става въпрос за сериозни лекарства, включително цефотаксим. Забранено е да се предписва лекарството сами, ако има подозрения за някои видове заболявания. Освен това, не можете да използвате лекарството интравенозно, ако не знаете как да го направите правилно.

Въпреки забраните на лекарите, често е необходимо не само да се предписват лекарства сами, но и да се прилагат. Ако се вземе решение за самостоятелното използване на Cefotaxime, тогава трябва да знаете как да го направите правилно. Първоначално трябва да се помни, че децата под 2.5 години могат да инжектират лекарството само във вената. Започвайки от 2-годишна възраст, може да се използва антибиотик както за интравенозно, така и за интрамускулно приложение. Ако планирате да използвате лекарството интрамускулно, дневната доза трябва да се раздели на два пъти. Венозните инжекции могат да се правят напълно веднъж.

За да се използва лекарството за интравенозно приложение, е необходимо първоначално да се подготви. Как се разрежда лекарството, както и какви ексципиенти могат да се използват? Преди да използвате Цефотаксим, разредете го с такива разтворители като глюкоза или дестилирана вода. При интрамускулно приложение, предпочитание може да се даде на такива видове разтворители като новокаин, лидокаин, физиологичен разтвор, както и специална стерилна вода за инжекции.

За да разредите лекарството, ще трябва да използвате обикновена спринцовка за еднократна употреба с игла. Като начало, в спринцовката трябва да се събере разтворител в обем от 4 ml, след което да се инжектира във флакон с прах.

Важно е да знаете! Не е необходимо да се отваря ампулата на лекарството Cefotaxime, тъй като за това има специална гумена запушалка. Този корк трябва да бъде пробит с игла и след това да се изцеди от спринцовката.

След като спринцовката е празна, не е необходимо да я изтегляте. Сега трябва да смесите праха старателно за 1 минута, за да образувате хомогенна течност. Сега трябва да обърнете флакона с корк на дъното и да съберете необходимото количество лекарство. След като спринцовката се извади от флакона, въздухът трябва да се изцеди от него. Преди да влезете в лекарството, трябва да използвате медицински алкохол и памук за лечение на мястото на инжектиране.

Противопоказания

Цефотаксим не се препоръчва за употреба при наличие на такива противопоказания:

  1. Бременност.
  2. Висока чувствителност към състава на лекарството.
  3. Ако детето не е на 2 години, тогава му е забранено да инжектира лекарството интрамускулно.

Въпреки че лекарството е един от най-безопасните антибиотици, пациентите с проблеми с бъбречната недостатъчност и улцерозен колит трябва да се използват с повишено внимание и само по указание на лекаря.

След въвеждането на лекарството в пациента за един ден, неприятни последици могат да се образуват под формата на псевдомембранозен колит, проявяващ се под формата на тежка диария. Ако пациентът има симптоми на диария, тогава употребата на лекарството не отменя и допълнително предписва необходимото лечение. В редки случаи, особено при деца след първоначалната употреба на цефотаксим, може да се наблюдава повишаване на температурата. Ако температурата се повиши над 38 градуса, ще трябва да използвате антипиретици.

Ако пациентът има признаци на непоносимост към състава на лекарството, тогава могат да възникнат алергични реакции под формата на общо влошаване на състоянието или локално. Ако използвате лекарството за повече от 10 дни, трябва да преминете кръвен тест. По време на лечението трябва да се изключи алкохол, тъй като това може да доведе до развитие на нежелани симптоми. Основните видове нежелани реакции са следните усложнения: повръщане, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, поява на подуване на кожата.

Нежелани симптоми

Нежелани реакции могат да възникнат, ако лекарството се използва неправилно, предозиране или Cefotaxime се прилага, ако пациентът е алергичен. Основните видове нежелани реакции, които могат да бъдат предизвикани от Cefotaxime са:

  • От страна на централната нервна система могат да се развият последствия като главоболие, гърчове, нарушена координация и замаяност.
  • От пикочно-половата система са възможни следните видове усложнения: уринарна стагнация, поява на млечница и болест на млечница.
  • От страна на храносмилателната система: повръщане, гадене, болки в корема, диария, метеоризъм, чернодробна дисфункция, колит.
  • От страна на кръвоносната система не се изключва развитието на анемия, тромбоза, левкопения.
  • Тъй като сърдечно-съдовата система: развитието на аритмии, която се развива на фона на бързото въвеждане на лекарството.

Не се изключва развитието на алергични реакции, което може да предизвика симптоми като сърбеж, бронхиални спазми и кожен обрив под формата на уртикария. След приложението на лекарството може да се появи анафилактичен шок и ангиоедем. Лекарите също така отбелязват, че след инжектирането болката може да се развие на мястото на инжектиране. След инжекциите се наблюдават и промени в лабораторните параметри на кръвта.

В случай на предозиране се наблюдават следните нежелани реакции:

  1. Тремор.
  2. Конвулсивни усещания.
  3. Треска.
  4. Загуба на слуха
  5. Нарушение на координацията.

Употреба по време на бременност

Производителят не препоръчва употребата на лекарството на жените по време на бременност, както и на кърменето. Лекарите настоятелно препоръчват да не се инжектират цефотаксим през първия триместър, което може да допринесе за затихване на плода.

Употребата на антибиотици през втория и третия триместър, както и по време на кърменето на детето, се разрешава само в изключителни случаи, когато съществува потенциален риск за живота на майката. След интравенозно приложение на цефотаксим, концентрацията на основното вещество в млякото е около 0,32 μg / ml. Тази концентрация показва, че веществото може да има отрицателно въздействие върху микрофлората на детето.

Взаимодействие с други лекарства

С употребата на антибиотици с други лекарства може да се увеличи рискът от кървене. Използването на антибиотици с антитромбоцитни средства и нестероидни противовъзпалителни средства е забранено. Ако в същото време се използват аминогликозиди, не се изключва увреждане на бъбреците.

Забранено е използването на антибиотик с други подобни лекарства, които могат да причинят не само странични симптоми, но и всякакви усложнения. Лекарството има много аналози, сред които са: Claforan, Intrataxime, Kefotex и Oritax. Основното предимство на антибиотика е да осигури бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на патогенните бактерии.

Цефотаксим (Цефотаксим)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Цефотаксим

Химично наименование

[6R- [6алф, 7бета (Z)] - 3 - [(ацетилокси) метил] -7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-5-тиа -1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилна киселина (под формата на натриева сол)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Цефотаксим

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Цефотаксим

Цефалоспорини полусинтетични антибиотични групи III поколение за парентерална употреба.

Използвани под формата на натриева сол, разтворите имат цвят, вариращ от бледо жълто до светло кехлибарено (в зависимост от концентрацията и използвания разтворител). Молекулно тегло 477.46.

фармакология

Той има висок афинитет към пеницилин-свързващите протеини на микробната обвивка, блокира полиперазата на пептидогликана, нарушава биосинтезата на мукопептида на клетъчната стена на микроорганизмите.

След еднократно интрамускулно инжектиране на здрави доброволци 0,5 или 1 g Смакс (11,7 и 20,5 µg / ml, съответно) се достига в рамките на 30 минути. 5 минути след въвеждането на 0.5; 1 или 2 g Смакс е 38,9; 101,7 и 214,4 μg / ml, съответно. Свързване с кръвни протеини (главно албумин) - 25–40%. Създава терапевтични концентрации в повечето тъкани (миокард, кости, жлъчен мехур, кожа, меки тъкани) и течности (синовиална, перикарден, перитонеален, церебрален, плеврален излив) на тялото, слюнката, жлъчката, урината, преминава през плацентата, навлиза в гърдите мляко. T1/2 от плазмата за около 1 час, независимо от метода на приложение.

Екскретира се чрез бъбреците - около 60% от приложената доза се екскретира в рамките на 6 часа след началото на инфузията. Приблизително 20-36% от цефотаксим се екскретира непроменен, 15-25% като дезацетилсефотаксим (основен метаболит) с антибактериална активност, 20-25% като два други неактивни метаболита - М2 и М3. При многократно интравенозно приложение в доза от 1 g на всеки 6 часа в продължение на 14 дни не се наблюдава кумулация.

С еднократна инфузия в продължение на 10-15 минути при доза 50 mg / kg при новородени (n = 29) T1/2 Цефотаксим е бил 3,4 часа при деца с тегло при раждане ≥ 1500 g и е по-дълъг - 4,6 часа - с телесно тегло 2) и при мишки с доза с тегло до 2000 mg / kg / ден (0, 7 MRDR, в mg / m 2).

Употреба на цефотаксим

Тежки бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на дихателните пътища и горните дихателни пътища (с изключение на ентерококи), кожа и меки тъкани (включително инфектирани рани и изгаряния), кости и стави, пикочни пътища, тазови органи, акушерска гинекология (включително Хламидия, гонорея, включително тези, причинени от микроорганизми, които секретират пеницилиназа), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминални инфекции, бактериален менингит (с изключение на листерия), ендокардит, лаймска болест, коремен тиф Имам треска, инфекции в лицето на имунодефицит; профилактика на инфекции след операция, включително върху храносмилателния тракт.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към пеницилини, други цефалоспорини, карбапенеми), бременност, кърмене (прониква в майчиното мляко), детска възраст - до 2.5 години (за приложение на I / m).

Ограничения за използването на. T

Неонаталният период, наличието на анамнеза за ентероколит (особено улцерозен колит), хронична бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава риска за плода. Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени.

В репродуктивни проучвания с в / в въвеждането в дози до 1200 mg / kg / ден (0,4 MRDC, в mg / m 2) на бременни женски мишки или с / при въвеждане в дози до 1200 mg / kg / ден (0, 8 MRDCH, в mg / m 2) няма доказателства за ембриотоксично и тератогенно действие при бременни женски плъхове.

В проучвания за перинатално и постнатално развитие при плъхове е показано, че при доза от 1200 mg / kg / ден, телесното тегло на малките при раждането е значително по-малко и остава по-малко, отколкото в контролната група за 21 дни хранене.

Категория на действие върху плода от страна на FDA - B.

Странични ефекти на Cefotaxime

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност.

Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): сърдечни аритмии (с бързото въвеждане на струята), неутропения, преходна левкопения, гранулоцитопения, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хипопротромбинемия, автоимунна хемолитична анемия.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария / запек, метеоризъм, дисбиоза, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, LDH, алкална фосфатаза и билирубин в кръвната плазма; рядко - псевдомембранозен колит, стоматит, глосит.

От страна на урогениталната система: повишаване на концентрацията на урея азот и креатинин в кръвната плазма, интерстициален нефрит, бъбречна дисфункция, олигурия.

Алергични реакции: обрив, хиперемия, уртикария, еозинофилия, мултиформен ексудативен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, втрисане / треска, ангиоедем, анафилактичен шок.

Други: суперинфекция, вагинална и устна кандидоза; реакции на мястото на инжектиране: с / m инжектиране - болка, уплътняване и възпаление на тъканите на мястото на инжектиране; с / при въвеждането - флебит.

взаимодействие

Когато се приема едновременно с аминогликозиди, полимиксин В и пет диуретици, се увеличава нефротоксичността. Увеличава риска от кървене, когато се комбинира с антиагрегантни агенти (включително НСПВС). Пробенецид забавя екскрецията, повишава плазмената концентрация и Т1/2 (увеличава вероятността от нежелани събития).

Фармацевтично несъвместими с разтвори на други антибиотици в една спринцовка или един инфузионен разтвор.

свръх доза

Симптоми: повишена нервно-мускулна възбудимост, гърчове, тремор, енцефалопатия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Лечение: симптоматично, поддържане на жизнените функции. Специфичният антидот отсъства.

Начин на приложение

Предпазни мерки вещества цефотаксим

Анафилактични реакции. Назначаването на цефалоспорини изисква събиране на алергична анамнеза (алергична диатеза, реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици). Ако пациентът е развил реакция на свръхчувствителност, лечението трябва да се преустанови. Употребата на цефотаксим е строго противопоказана при пациенти с анамнеза за реакция на свръхчувствителност от непосредствен тип към цефалоспорини. При съмнение присъствието на лекар при първото инжектиране на лекарството е задължително поради възможна анафилактична реакция. Известна кръстосана алергия между цефалоспорини и пеницилини, която се среща в 5-10% от случаите. При хора с анамнеза за алергия към пеницилини, лекарството се използва с повишено внимание.

Псевдомембранозен колит. През първите седмици на лечението може да се появи псевдомембранозен колит, който се проявява с тежка, продължителна диария. Диагнозата се потвърждава чрез колоноскопия и / или хистологично изследване. Това усложнение се счита за много сериозно: приложението на лекарството се прекратява незабавно и се предписва адекватна терапия, включително перорално приложение на ванкомицин или метронидазол.

Комбинацията с нефротоксични лекарства изисква контрол на бъбречната функция, използването на повече от 10 дни - контрол на клетъчния състав на кръвта. На пациентите в напреднала възраст и изтощените пациенти трябва да бъде назначен витамин К (предотвратяване на хипокоагулация).

По време на лечението с cefotaxime е възможен фалшиво-положителен тест на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза (препоръчва се използването на методи за определяне на глюкозо-оксидазната кръвна захар).